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延胡索功效

《中國藥典》:延胡索

英文名

RHIZOMA CORYDALIS

別名

玄胡素、元胡

來源

本品為罌粟科植物延胡索Corydalis yanhusuo W. T. Wang 的干燥塊莖。夏初莖葉枯萎時采挖,除去須根,洗凈,置沸水中煮至恰無白心時,取出,曬干。

性狀

本品呈不規則的扁球形,直徑0.5~1.5cm。表面黃色或黃褐色,有不規則網狀皺紋。頂端有略凹陷的莖痕,底部常有疙瘩狀凸起。質硬而脆,斷面黃色,角質樣,有蠟樣光澤。氣微,味苦。

鑒別

(1)本品粉末綠黃色。糊化淀粉粒團塊淡黃色或近無色。下皮厚壁細胞綠黃色,細胞多角形、類方形或長條形,壁稍彎曲,木化,有的成連珠狀增厚,紋孔細密。石細胞淡黃色,類圓形或長圓形,直徑約至60μm,壁較厚,紋孔細密。螺紋導管直徑16~32μm。

(2)取本品粉末2g,加0.25mol/L 硫酸溶液20ml,振搖片刻,濾過。取濾液2ml,加1%氰化鉀溶液0.4ml 與1%三氯化鐵溶液0.3ml 的混合液,即顯深綠色,漸變深藍色,放置后底部有較多深藍色沉淀。另取濾液2ml,加重鉻酸鉀試液1 滴,即生成黃色沉淀。

(3)取本品粉末1g,加甲醇50ml,超聲處理30分鐘,濾過,濾液蒸干,殘渣加水溶解,加濃氨試液調至堿性,用乙醚提取3次,每次10ml,合并乙醚液,蒸干,殘渣加甲醇1ml使溶解,作為供試品溶液。另取延胡索對照藥材1g,同法制成對照藥材溶液。再取延胡索乙素對照品,加甲醇制成每1ml含1mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅵ B)試驗,吸取上述三種溶液各2~3μl,分別點于同一用1%氫氧化鈉制備的硅膠G薄層板上,以正己烷-氯仿-甲醇(7.5:4:1)為展開劑,置以展開劑預飽和的展開缸內,展開,取出,晾干,以碘蒸氣熏至斑點顯色清晰。日光下檢視,供試品色譜中,在與對照藥材和對照品色譜相應的位置上,顯相同顏色的斑點;在空氣中揮盡板上吸附的碘后,置紫外光燈(365nm)下檢視,供試品色譜中,在與對照藥材和對照品色譜相應的位置上,顯相同顏色的熒光斑點。

炮制

延胡索:除去雜質,洗凈,干燥,切厚片或用時搗碎。

延胡索:取凈延胡索,照醋炙法(附錄Ⅱ D)炒干,或照醋煮法(附錄Ⅱ D)煮至醋吸盡,切厚片或用時搗碎。(每100斤用醋20斤)。

性味

辛、苦,溫。

歸經

歸肝、脾經。

功能主治

活血,利氣,止痛。用于胸脅、脘腹疼痛,經閉痛經,產后瘀阻,跌撲腫痛。

用法用量

3~9g;研末吞服,一次1.5~3g。

禁忌

孕婦慎用。

貯藏

置干燥處,防蛀。

摘錄

《中國藥典》

《中藥大辭典》:延胡索

別名

延胡(《雷公炮炙論》),玄胡索(《濟生方》),元胡索(《藥品化義》)。

出處

《本草拾遺》

來源

為罌粟科植物延胡索的塊莖。5~6月間當莖葉枯萎時采挖。挖取后,搓掉外面浮皮,洗凈,分別大小,放入開水中燙煮,隨時翻動,至內部無白心呈黃色時,撈出曬干,置于干燥通風處,防潮及蟲蛀。

原形態

多年生草本,高10~20厘米。塊莖球形。地上莖短,纖細,稍帶肉質,在基部之上生1鱗片。基生葉和莖生葉同形,有柄;莖生葉為互生,2回3出復葉,第2回往往分裂不完全而呈深裂狀,小葉片長橢圓形、長卵圓形或線形,長約2厘米,先端鈍或銳尖,全緣。總狀花序,頂生或對葉生;苞片闊披針形;花紅紫色,橫著于纖細的小花梗上,小花梗長約6毫米;花萼早落;花瓣4,外輪2片稍大,邊緣粉紅色,中央青紫色,上部1片,尾部延伸成長距,距長約占全長的一半,內輪2片比外輪2片狹小,上端青紫色,愈合,下部粉紅色;雄蕊6,花絲連合成兩束,每束具3花藥;子房扁柱形,花柱細短,柱頭2,似小蝴蝶狀。果為蒴果。花期4月,果期5~6月。

生境分部

生于山地林下,或為栽培。分布河北、山東、江蘇、浙江等地。主產浙江。

性狀

干燥塊莖,呈不規則扁球形,直徑1~2厘米,表面黃色或褐黃色,頂端中間有略凹陷的莖痕,底部或有疙瘩狀凸起。質堅硬而脆,斷面黃色,角質,有蠟樣光澤。無臭,味苦。以個大、飽滿、質堅、色黃、內色黃亮者為佳。個小、色灰黃、中心有白色者質次。

化學成分

從延胡索的塊莖中共提出生物堿10余種,其中經鑒定的有紫堇堿、dl-四氫掌葉防己堿、原阿片堿、L-四氫黃連堿、dl-四氫黃連堿、L-四氫非洲防己堿、紫堇鱗莖堿、β-高白屈菜堿、黃連堿、去氫紫堇堿,還有紫堇達明堿、去氫紫堇達明堿。

東北延胡索塊莖含多種原小蘗堿型生物堿,其中有紫堇堿、紫堇達明堿、去氫紫堇達明堿、去氫紫堇堿、黃連堿、四氫黃連堿、四氫非洲防己堿、四氫掌葉防己堿、紫堇鱗莖堿等。另含原阿片堿。

迷延胡索塊莖含原小檗堿型生物堿,有紫堇堿、去氫紫堇堿、紫堇鱗莖堿、紫繭把明堿、L-四氫黃連堿、黃連堿。另含原阿片堿型生物堿原阿片堿和β-高白屈菜堿,又含刺激性揮發油。

土延胡的塊莖中含原阿片堿、L-四氫黃連堿、比枯枯靈、蘇延胡堿甲、蘇延胡堿乙。

朝鮮產延胡索含原小檗堿型生物堿:小檗堿氫化小檗堿、四氫黃連堿、黃連堿、四氫刻葉紫堇明堿、四氫非洲防己堿和斯氏紫堇堿;阿樸芬型生物堿:紫堇定、異紫堇定、去甲異紫堇定和海罌堿;以及原阿片堿型生物堿:原阿片堿、β-高白屈菜堿。尚含羥鏈霉素、豆甾醇、油酸、亞油酸、亞麻酸等。

藥理作用

①對中樞神經系統的作用

㈠止痛:有明顯的止痛作用,粉劑的止痛效價約為阿片的1%。各種劑型中以醇制浸膏及醋制流浸膏作用最強,中藥毒性則以醋制劑最強,臨床上最好采用粉劑或醇制浸膏。以嗎啡的鎮痛效力為100,則延胡索總堿為40,漢防己總堿約為13。如后兩者合用時,其止痛效力并不增強,反而減弱。紫堇堿、四氫掌葉防己堿(或稱延胡索甲素、乙素)及延胡索丑素都有明顯的止痛作用,丑素較強,乙素次之,甲素最弱,鎮痛指數則以乙素較高,丑素次之,甲素最差,但均不及嗎啡。癸紊也有微弱的止痛作用。大對乙素和丑素的鎮痛作用能產生耐藥性,但產生速度約比嗎啡慢1倍,并與嗎啡之間有交叉耐藥現象。㈡催旺、鎮靜與安定作用:四氫掌葉防己堿較大劑量時對兔、狗、猴均有明顯催眠作用,但感覺仍存在,易被驚醒。狗于皮下注射后5~20分鐘內出現睡眠,維持80分鐘左右,多次給藥后呈現一定的耐藥性。四氫掌葉防己堿可抑制條件反射,對動物的分化相無明顯改變,對非條件反射則無明顯作用。此作用與氯丙嗪及蛇根堿相似。它還能延長環己巴比妥鈉的催眠時間,減少小鼠自發性與被動性活動,使家兔外觀安靜,腦電波轉變為高電壓慢波。并有對抗小量苯丙胺的興奮現象,也有降低大量苯丙胺的毒性作用。對猴也有一定的馴服作用。在小鼠并有對抗斯卡林的作用,因此具有安定劑的一些特性。丑素的鎮靜、安定作用不及四氫掌葉防己堿,癸素則更弱。㈢其他作用:四氫掌葉防己堿能使士的寧容易產生驚厥,但能抑制五甲烯四氮唑的驚厥作用,不能對抗電休克的發生,略能協同苯妥因鈉抗電休克的作用。對狗有輕度中樞性鎮吐作用,對大鼠能輕度降低體溫。㈣作用原理:四氫掌葉防己堿對皮層及皮層下的電活動都能抑制,尤以皮層運動感覺區較敏感。但是把藥直接涂于皮層上及在孤離皮層的試驗中,均證明它對皮層無直接影響。把藥注入腦室中,可產生鎮靜與催眠,四氫掌葉防己堿能明顯抑制由刺激皮膚引起的驚醒反應,抑制中腦網狀結構和下丘腦的誘發電位,對于腦干網狀結構一些下行性功能也有阻斷作用。因此對皮層下結構有一定的選擇作用。在對腦干網狀結構下行性功能的作用上與氯丙嗪有相似之處,但也有不同的作用部位,故二者的作用不完全一致。對脊髓電活動雖也有抑制,但不及對腦干的作用明顯。四氫掌葉防己堿對大鼠腦內5-羥色胺含量并無明顯影響。利血平的鎮靜作用能被單胺氧化酶抑制劑翻轉成為興奮活動,四氫掌葉防己堿的鎮靜作用則不受其影響,說明它與利血平的作用方式不同。四氫掌葉防己堿對交感神經節后末梢介質釋放的影響與利血平及嗎啡亦有區別。它的止痛作用與嗎啡有相似處,也有不同處。應用兩藥的溶液敷于兔腦皮層運動感覺區,均無鎮痛作用出現,表示對皮層無直接麻痹作用。但第三腦室周圍灰質對嗎啡作用較敏感,小鼠腦內注射嗎啡有明顯的鎮痛作用,而這些部位對四氫掌葉防己堿均不甚敏感。因此,四氫掌葉防己堿是一種新型的中樞抑制劑。其鎮痛作用的選擇性不及嗎啡高,安定作用不及氯丙嗪明顯,其特點表現在鎮靜催眠上。作用迅速而顯著,易于控制時間。㈤化學結構與作用的關系:四氫掌葉防己堿的左、右旋光異構體作用不同,左旋體具鎮痛、鎮靜作用,右旋體則無;左、右旋光異構體都有協同士的寧驚厥的作用,但以右旋體作用明顯。左旋體是中樞抑制劑,右旋體則相反,有短時興奮現象。

根據對38個四氫掌葉防己堿類似物的比較研究尚可看出:A.在第Ⅲ環的飽和是保證鎮痛;鎮靜作用的必要條件;B.在母核上以甲基或鹵族元素置換時,會使作用減弱;C.四氫掌葉防己堿的甲氧基醚鍵為其他烷氧基醚鍵或酯鍵所代替時,也使作用變弱;D.保持母核四個環的完整性很重要。當母核的第Ⅱ、Ⅲ兩環分別裂開仍保持環型三級胺時,使效能減弱。第Ⅱ、Ⅲ兩環溝通時,則作用消失。第Ⅱ、Ⅲ兩環或第Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ三環同時裂開成為鏈型三級胺時,則作用性質改變,失去中樞抑制作用而出現短時興奮現象。化學結構與四氫掌葉防己堿很相似的四氫小檗堿也具有鎮痛、鎮靜與安定作用,但四氫掌葉防己堿的鎮痛和催眠作用較強,后者則以鎮靜、安定作用較強,可能與后者結構中出現次甲雙氧基有關。

②對胃腸道的作用

狗皮下注射四氧掌葉防己堿對胃液分泌量沒有顯著影響,大量則使胃液分泌總量顯著減少,胃液酸度及消化力也明顯降低。健康成人服延胡索浸劑10克對胃腸運動的影響不大。對于不同動物的在體與離體腸管作用的報道材料尚無一致看法。

自延胡索提出之Coryloid,其中含去氫紫堇堿(簡稱DHC)、右旋紫堇堿、四氫掌葉防己堿、原阿片堿(以前稱丙素)。Coryloid或DHC(皮下注射)有顯著的抗大鼠實驗性胃潰瘍特別是幽門結扎及阿司匹林引起的潰瘍,原阿片堿對幽門結扎性潰瘍、四氫掌葉防己堿對饑餓引起的潰瘍有輕度抑制作用,對利血平引起的潰瘍則無效。Coryloid及DHC對胃液分泌有抑制作用。其抑制胃液分泌及抗潰瘍的作用與副交感神經的阻斷無關,可能與機體內兒酚胺的作用有關。四氫掌葉防己堿有明顯的抗5-羥色胺作用,在整體大鼠并不增加體內5-羥色胺的釋放。

③對內分泌腺的作用

四氫掌葉防已堿能促進大鼠垂體分泌促腎上腺皮質激素,其作用部位可能在下視丘。小鼠胸腺萎縮法也證明它具有這一作用。大鼠連續注射四氫掌葉防己堿后,便對刺激促皮質素分泌的作用產生耐受或適應,對低溫刺激引起的促皮質素釋放有明顯抑制作用,連續注射還能使甲狀膿的重量明顯增加,說明還能影響甲狀腺的機能。每天皮下注射,對小鼠動情周期有明顯抑制作用。

④吸收、分布與排泄

小鼠口服四氫掌葉防己堿后吸收迅速而完全,大鼠皮下注射1小時后主要分布于肺、肝、腎。髀及脂肪,而心、血液及腦中含量較少,此后內臟含量下降,脂肪中含量卻增加。兔靜脈注射時易于透過血腦屏障進入腦組織,在皮層的含量和在丘腦-中腦的相似,持續時間也相近。但腦內含量迅速下降,2小時后低于血中的含量,這可能是四氫掌葉防己堿療效不持久的原因。兔腹腔注射后24小時內以原形從尿、糞排出者極微。其在機體內轉化情況尚未闡明(甲基橙法測定),醉貓血壓和心電圖則均無明顯影響。

猴灌服四氫掌葉防己堿85或110毫升公斤或皮下注射80毫克/公斤無明顯毒性,灌服180毫克/公斤,先出現短時興奮,繼之為較嚴重的后抑制,極度鎮靜和較深度的催眠作用,感覺并不喪失,隨后有四肢震顫和震顫性麻痹,心電圖和呼吸均正常,尿中出現管型,數天后可恢復。如每天灌服85毫克/公斤,共2周,除鎮靜、催眠作用外,第4~7天出現肌肉緊張、四肢震顫,尿中有管型,病理解剖觀察內臟無明顯變化,切片檢查發現心臟和腎臟有輕度混濁腫脹。

土延胡的總生物堿有止痛作用,對大鼠離體子宮,小量興奮,大量則抑制并能對抗乙酰膽堿的興奮作用。也有協同戊巴比妥鈉的鎮靜作用。對小鼠的半數致死量口服為18.54克生藥/公斤、皮下注射為6.24克生藥/公斤,較迷延胡索毒性大,療效指數也較小。

從土延胡中提出一種生物堿單體,暫定名為蘇延胡堿。對蛙、小鼠、貓、兔均有強烈的驚厥作用,驚厥形式為陣攣性發作轉為強直型。驚厥是作用于整個中樞神經系統的結果,但脊髓以上的中樞更敏感。次驚厥劑量使麻醉兔及貓血壓輕度上升,驚厥劑量才出現呼吸興奮。用苯巴比妥鈉可顯著減少其驚厥死亡率,三甲雙酮較弱,苯妥因鈉無效。

承德專區野生元胡為齒瓣延胡索及其變種線齒瓣延胡索和為數較少的櫛裂齒瓣延胡索,據化學分析含紫堇堿、四氫掌葉防己堿、丑素,但不含原阿片堿、β-高白屈菜堿和四氫黃連堿,而有比枯枯靈存在。

總生物堿有止痛作用,對大鼠離體子宮小量興奮,大量抑制并有對抗乙酰膽堿興奮子宮的作用。小鼠口服總堿,半數致死量為125.3克生藥/公斤,而浙江產延胡索為36.59克生藥/公斤。二者的安全范圍在口服時相近,但皮下注射時,承德品種較小。

炮制

延胡索:揀去雜質,用水浸泡,洗凈,硒晾,潤至內外濕度均勻,切片或打碎。醋延胡索:取凈延胡索,用醋拌勻。浸潤,至醋吸盡,置鍋內用文火炒至微干,取出,放涼;或取凈延胡索,加醋置鍋內共煮,至醋吸凈,烘干,取出,放涼。(每延胡索100斤,用醋20斤)

性味

辛苦,溫。

①《海藥本草》:"味苦甘,無毒。"

②《開寶本草》:"味辛,溫,無毒。"

歸經

入肝、胃經。

①《湯液本草》:"入手足太陰經。"

②《本草蒙筌》:"入太陰脾、肺,一云又走肝經。"

③《雷公炮制藥性解》:"入心、肺、脾、胃四經。"

功能主治

活血,散瘀,理氣,止痛。治心腹腰膝諸痛,月經不調,癥瘕,崩中,產后血暈,惡露不盡,跌打損傷。

①《雷公炮炙論》:"治心痛欲死。"

②《日華子本草》:"除風,治氣,暖腰膝,破癥癖,撲損瘀血,落胎,及暴腰痛。"

③《開寶本草》:"主破血,產后諸病,因血所為者。婦人月經不調,腹中結塊,崩中淋露,產后血運,暴血沖上,因損下血,或摩及煮服。"

④《醫學啟源》:"治脾胃氣結滯不散,主虛勞冷瀉,心腹痛,下氣消食。"

⑤《綱目》:"活血,利氣,止痛,通小便。"

用法用量

內服:煎湯,1.5~3錢;或入丸、散。

禁忌

孕婦忌服。

①《品匯精要》:"妊娠不可服。"

②《本草經疏》:"經事先期及一切血熱為病,法所應禁。"

③《本草正》:"產后血虛或經血枯少不利,氣虛作痛者,皆大非所宜。"

復方

①治熱瓢心痛,或發或止,久不愈,身熱足寒者:玄胡索(去皮)、金鈴子肉等分。為末。每溫酒或白湯下二錢。(《圣惠方》)

②治下痢腹痛:延胡索三錢,米飲服之,痛即減,調理而安。(《綱目》)

③治咳喘:醋制玄胡七成,枯礬三成。共研細粉。一日三次,每服一錢。(沈陽《中草藥、驗方、制劑、栽培選編》)

④治室女血氣相搏,腹中刺痛,痛引心端,經行澀少,或經事不調,以致疼痛:玄胡索(醋煮去皮);當歸(去蘆,酒浸銼略炒)各一兩,紅二兩.上為細末,酒煮米糊為丸,如梧桐子大。每服七十丸,加至一百丸,空心艾湯卞,米飲亦得。(《濟生方》三神丸)

⑤治產后惡露下不盡,腹內痛:延胡索末,以溫酒調下一錢。(《圣惠方》)

⑥治墜落車馬,筋骨疼痛不止:延胡索一兩。搗細羅為散,不計時候,以豆淋酒調下二錢。(《圣惠方》)

⑦治跌打損傷:玄胡炒黃研細,每服一至二錢,開水送服,亦可加黃酒適量同服。(《單方驗方調查資料選編》)

⑧治疝氣危急:玄胡索(鹽炒)、全竭(去毒,生用)等分。為末,每服半錢,空心鹽酒下。(《仁齋直指方》)

⑨治小兒盤腸氣痛:延胡索、茴香等分。炒研,空心米飲,量兒大小與服。(《衛生易簡方》)

⑩治偏正頭痛不可忍者:玄胡索七枚,青黛二錢,牙皂二個(去皮子)。為末,水和丸如杏仁大。每以水化一丸,灌入病人鼻內,當有涎出。(《永類鈐方》)

⑾治小便尿血:延胡索一兩,樸消七錢半。為末,每服四錢,水煎服。(《類證活人書》)

⑿咳嗽。用延胡索一兩、樸硝七錢半,共研為末。每服二錢,軟糖一塊和藥含咽。

⒀尿血。用延胡索一兩、樸硝七錢半,共研為末。每服四錢,水煎服。

⒁皮下氣痛或氣塊痛。用延胡索研細,將豬胰一個,切成小塊,灸熱蘸藥末隨時吃下。

⒂久患心痛,身熱足寒。用延胡索(去皮)、金鈴子肉,等分為末。每服二錢,溫酒或白開水送下。

⒃下痢腹痛。用延胡索三錢,米湯送下。

⒄婦女血氣前(月經不調,腹中刺痛)。用延胡索(去皮,醋炒)、當歸(酒浸,炒)各一兩,桔紅二兩,共研為末,酒煮米糊和藥做成丸子,如梧子大。每服一百丸,空心服,艾醋湯送下。

⒅產后諸病(血污不凈,產后血暈,腹滿心梗,寒熱不足,手足煩熱等)。用延胡索炒后研細,每服二錢,酒送下,甚效。

⒆疝氣。用延胡索(鹽炒)、全蝎(去毒,生用),等分為末。每服半錢,空心服,鹽酒送下。

⒇腰 體痛。用延胡索、當歸、桂心,等分為末。每服三、四錢,溫酒送下。

(21)偏、正頭風。用延胡索七枚、青黛二錢、牙皂(去皮,去子)二個,共研為末,滴水各丸,如杏杜大。每次水化一丸,灌入鼻內。偏頭產,則在痛側的鼻孔灌藥。同時,令病人咬銅錢一個,當有涎汁大量流出,病即漸愈。

臨床應用

①用于止痛

延胡索有良好的止痛作用,可治療多種癌癥。臨床應用除復方煎劑、研粉吞服外,還提取出四氫掌葉防己堿供止痛之用。臨床曾對下列兩種疾病進行了較系統的觀察。㈠麻風神經痛:每日用延胡索3錢,酒炒研末煎服,7天為一療程。觀察43例,平均服藥24天后有13例疼痛消失,25例疼痛減輕。以初用時效果較為顯著。如調成軟膏敷于患處,亦可止痛,但不及內服顯著㈡月經痛:用四氫掌葉防己堿50毫克,日服3次(或每日1次用100~150毫克)。治療44例,顯效14例,癥狀減輕18倒。服藥后鎮痛作用開始時間在10分鐘以后,持續4~24小時不等。副作用有月經減少、嗜睡、頭昏、頭痛等。

②用于局部麻醉

用延胡索加工提取制成0.2%延胡索堿注射液行局部麻醉,共作門診手術105例,效果滿意(切皮無反應,手術過程無疼痛感覺,能順利完成手術)者98例(93.4%);欠佳(手術過程有輕度疼痛感,但能完成手術)者6例(5.7%);失敗1例(0.9%)。術后隨訪,大多數切口可預期愈合,僅1例(滑囊炎切除術)切口愈合遲緩。有些患者術后鎮痛時間較長;有兩例小兒患者(六指切除術)于注射后入睡。未見不良反應及副作用。用法用量:均采用局部浸潤麻醉的給藥方法。根據手術部位與要求酌情增減用量,最小量6毫克,最大量90毫克。其中5例曾在延胡索注射液中加入1~2滴腎上腺素注射液,以增強麻醉效果。

備注

東北遼寧等地產一種山延胡索,為同屬植物東北延胡索的塊莖。在《本草》中最早捉及的即為此種,如《本草拾遺》云:"延胡索生奚國,從安東來,根如半夏,色黃。"東北地區所產的山延胡索,除上述品種外,還有同屬植物迷延胡索和齒瓣延胡索的塊莖。

江蘇所產的蘇延胡,為同屬植物土延胡的塊莖,藥材直徑0.5~1.2厘米,表面黃色至土黃色;斷面黃白色,粉狀,中間多已裂或空隙,品質較差,產量極小。

摘錄

《中藥大辭典》

《中華本草》:延胡索

英文名

Yanhusuo

別名

延胡、玄胡索、元胡索、元胡。

出處

1.出自《本草綱目拾遺》。

2.《綱目》:延胡索,今二茅山西上龍洞種之。每年寒露后栽,立春后生苗。葉如Q 樣,三月長三寸高;根叢生如卵樣,立夏掘起。

來源

藥材基源:為罌粟科植物延胡索的塊莖。

拉丁植物動物礦物名:Corydalis yanhusuo W. T. Wang

采收和儲藏:5-6月間當莖葉枯萎時采挖。挖取后,搓掉外面浮皮,洗凈,分別大小,放入開水中燙煮,隨時翻動,至內部無白心呈黃色時,撈出曬干,置于干燥通風處,防潮及蟲蛀。

原形態

延胡索 多年生草本,高9-20cm,全株無毛。塊莖扁球形,直徑7-15mm,上部略凹陷,下部生須根,有時縱裂成數瓣,斷面深黃色。

莖直立或傾斜,常單一,近基部具鱗片1枚,莖節處常膨大成小塊莖,小塊莖生新莖,新莖節處又成小塊莖,常3-4個成串。基生葉2-4枚;柄長3-8cm;葉片輪廓寬三角形,長3-6cm,寬4-8cm,二回三出全裂,一回裂片具柄,本回裂片近無柄,裂片被針形至長橢圓形,長20-30mm,寬5-8mm,全緣,少數上半部2深裂至淺裂;莖生葉常2枚,互生,較基生葉小而同形。總狀花序頂生,長2-5cm,疏生花3-8朵;苞片卵形至狹卵形,位于在序下部者長約10mm,先端3-5櫛裂,位于上部者全緣;萼片2,細小,早落;花冠淡紫紅色,花瓣4,2輪,外輪上瓣最大,長15-25mm,上部舒展成寬倒卵形至寬橢圓形的兜狀瓣片,邊緣具小齒,先端有淺凹陷,中下部延伸成長距,下瓣較短,形同上瓣,基部具淺囊狀突起,內輪兩瓣長10-15mm,合抱裹于雄蕊外,上部寬倒卵形,中、下部細長成爪;雄蕊6,略短于內輪花瓣,每3枚合生成束;于房條形,長8-10mm,花枝細短,柱頭近圓形,具乳突8個。葫果條形,長1.7-2.2cm,花柱、柱頭宿存,熟時2瓣裂。種子1列,數粒,細小,扁長圓形,黑色,有光澤,表面密布小凹點。栽培品常只開花,果不及成熟即凋落。花期3-4月,果期4-5月。

生境分部

生態環境:生于山地林下,或為栽培。

資源分布:分布河北、山東、江蘇、浙江等地。藥材主產浙江。

栽培

1.氣候土壤:喜溫暖濕潤的氣候。宜排水良好、肥沃疏松、富有腐殖質的砂質壤土。

2.整地:秋分前將土地翻耕細耙3-4次,施腐熟堆肥或廄肥作基肥,然后作畦。畦寬1.3m,高30cm。

3.種植:用塊莖繁殖。選擇芽多、無病蟲害、質地堅實的塊莖。栽種期以9月下旬至10月上旬(秋分至寒露)時為宜,按行距15-20cm開淺溝,以株距6-10cm栽種塊莖,覆土3-5cm,然后施蓋腐熟細碎的廄肥或堆肥。每畝約需塊莖25-30kg。

4.隨時拔除雜草,不能松土。2月上旬幼苗長出土面時及4月上旬開花后,各施追肥1次,肥料可用人糞尿或硫酸銨,施用時須用水稀釋,不可過濃,以免造成枝葉枯萎或死亡。

5.病蟲害防治:5.1.病害:在4月間生長初期,如遇多雨,易引起霜霉病,葉面現白霉,葉片變灰褐,常致植株成片死亡,可用1:1:150的波爾多液進行防治。

5.2.蟲害:有地老虎,喜食延胡索莖,白絲蟲喜食延胡索塊莖,如發現苗葉枯萎,即有蟲害。可在早晨輕輕翻土捕捉。或在整地時每畝施入6%六六六粉3斤。

性狀

1.1.干燥塊莖,呈不規則扁球形,直徑1-2cm,表面黃色或褐黃色,頂端中間有略凹陷的莖痕,底部或有疙瘩狀凸起。

1.2.質堅硬而脆,斷面黃色,角質,有蠟樣光澤。

1.3.無臭,味苦。

1.4.以個大、飽滿、質堅、色黃、內色黃亮者為佳。個小、色灰黃、中心有白色者質次。

2.顯微鑒定:2.1.粉末:綠黃色。

2.1.1.淀粉粒為粉末的主體。商品多已糊化。未糊化淀粉粒單粒類圓形或長圓形,直徑5-30μm,臍點較明顯,點狀、星狀、短縫狀或人字狀,位于中央或偏向一端,大粒層紋明顯;復粒由2-5(-6)分粒組成,以2-3分粒的多見,有的復粒的一分粒較小或較大,大的分粒可見層紋。

2.1.2.下皮厚壁細胞成片,細胞長條形或類多角形,有的一端彎曲,直徑21-72μm,長約至230μm,壁厚5-14μm,木化,紋孔細點狀,較密,孔溝較短而密,有的呈連珠狀。

2.1.3.皮層厚壁細胞單個散在或少數2個成群,細胞類多角形、紡綞形或類長圓形,邊緣不平整,有的凹凸,直徑25-90μm,長36-216μm,壁厚5-16μm,木化,紋孔細點狀,較密,孔溝較短而密。

2.1.4.石細胞(塊莖凹陷部位)單個散離或成群,細胞呈類方形、類圓形、類多角形,有的不明顯,孔溝短而密。

2.1.5.螺紋導管直徑18-53μm,有的導管分子邊緣不平整,螺狀加厚壁互相聯結成網狀螺紋導管。

化學成分

1.從延胡索的塊莖中共提出生物堿10余種,其中經鑒定的有紫堇堿(Corydaline)、dl-四氫掌葉防己堿(dl一Tetra-hydropalmatine)、原阿片堿(Protopine)、L一四氫黃連堿(L-Tetrahy-drocoptisine,L-Stylopin)dl一四氫黃連堿、L-四氫非洲防己堿(L一Tetrahy-drocolumbamine)紫堇鱗莖堿(Corybulbine)、β一高白屈菜堿(β-Homoche-lidonine)、黃連堿(Coptisine)、去氫紫堇堿(De-hydrocorydaline),還有紫堇達明堿(Corydalmine即紫堇鱗莖堿)、去氫紫堇達明堿。

2.東北延胡索塊莖含多種原小檗堿型生物堿,其中有紫堇堿、紫堇達明堿、去氫紫堇達明堿、去氫紫堇堿、黃連堿、四氫黃連堿、四氫非洲防己堿、四氫掌葉防己堿、紫堇鱗莖堿等。另含原阿片堿。迷延胡索塊莖含原小檗堿型生物堿,有紫堇堿、去氫紫堇堿。紫堇鱗莖堿、紫堇把明堿(Corypalmine,即四氫藥根堿)、L一四氫黃連堿、黃連堿。另含原阿片堿型生物堿原阿片堿和β一高白屈菜堿。又含刺激性揮發油。

3.土延胡的塊莖中含原阿片堿、L一四氫黃連堿、比枯枯靈(Bicuculline)、蘇延胡堿甲(C23H23O7N,熔點205℃)、蘇延胡堿乙(C18H19O6N,熔點191-192℃)。朝鮮產延胡索Corydalisbulbosavar.TypicaR.(C.RemotaMaxim.)含原小檗堿型生物堿:小檗堿(Berberine)、氫化小檗堿(Canadine)、四氫黃連堿、黃連堿、四氫刻葉紫堇明堿(Tetrahydrocorysamine)、四氫非洲防己堿和斯氏紫堇堿(Scoulerine);阿樸芬型生物堿:紫堇定(Corydine)、異紫堇定、去甲異紫堇定(Noriso-corydin)和海罌粟堿(Glaucine);以及原阿片堿型生物堿:原阿片堿、β一高白屈菜堿(或名α一別隱品堿α一Allocryptopine)。尚含羥鏈霉素(Reticulin)、豆甾醇、油酸、亞油酸、亞麻酸等。

藥理作用

1.對中樞神經系統的影響:1.1.鎮痛作用:用電刺激小鼠尾巴法證明,ig延胡索粉有鎮痛作用,其效價為阿片的1/10,作用持續2小時。小鼠熱板法證明,延胡索甲素、丑素均有顯著的鎮痛作用。兔乙熱刺激法和電總和刺激法證明,iv乙素15-20mg/kg、丑素10-15mg/kg或甲素30-40mg/kg均有鎮痛作用。而以乙素、丑素為最強,甲素次之。大鼠sc乙素50mg/kg或丑素40mg/kg也具有與兔相似的鎮痛效力。而丙素對小鼠腹腔注射醋酸所致扭體反應以及電刺激法等鎮痛試驗亦有明顯的鎮痛作用,但較嗎啡弱。大鼠對乙素和丑素的鎮痛作用能產生耐受性,產生的速度比嗎啡慢1倍,并與嗎啡之間有交叉耐受性;實驗還表明乙素未發現有成癮性。

2.1.催眠、鎮靜與安定作用:經兔、鼠、犬、猴等試驗,較大劑量延胡索乙素有明顯的催眠作用。乙素能明顯降低小鼠自發活動與被動活動,但不能消除其翻正反射,顯示無麻醉作用。乙素能對抗咖啡因和苯丙胺的中樞興奮作用,對抗戊四氨所致的驚厥,但對土的寧所致的驚厥可增敏。乙素對動物的條件反射有選擇性的抑制作用。與氯丙嗪和利血平相似。丑素和癸素的鎮靜作用均較乙素弱,乙素的中樞作用原理為,對大腦皮層及皮層下的電活動都能抑制,尤以皮層運動區較為敏感。但把藥液直按涂于皮層上或孤離皮層的實驗中,均證明乙素不是直接影響皮層。把藥液注入腦室,大劑量時可產生鎮痛及鎮靜作用,乙素能明顯的抑制刺激皮膚引起的驚醒反應,并能阻斷網狀結構上行激活系統及下行性功能。這些都證明乙素對皮層下結構有一定的選擇作用。乙素的作用部位廣泛,不象嗎啡作用部位專一,其鎮痛作用雖不如嗎啡強大,但有較好的鎮靜和安定效能。乙素的光學異構體作用亦不同,左旋乙素有鎮痛和鎮靜作用,較大劑量對猴子有震顫表現;右旋體反而有短時興奮作用。左、右旋體都有增敏士的寧驚厥的作用,但以右旋體為明顯。乙素對犬有輕度的中樞性鎮吐作用,對大鼠有輕度的降溫作用。

2.對消化系統的作用:延胡索浸劑對豚鼠離體腸管(1:1000-1:10,000)呈興奮作用,但對兔及大鼠離體小腸無顯著作用。而乙索在1:2×10濃度時,能抑制兔離體腸管活動,并能阻斷乙酰膽堿、氯化鋇及腦垂體后葉素和5一HT對腸肌的興奮作用。乙素對大鼠離體的胃和結腸,能對抗5-HT引起的收縮。但在整體動物,如在巴甫洛夫小胃的犬做試驗,乙素20-40mg/kg,對胃液分泌及胃酸無明顯影響,應用大劑量(80mg/kg)時胃液的分泌才受到明顯抑制,胃液酸度及消化力亦有減弱。去氫延胡索甲素能保護因饑餓或藥物(考的松、利血平等)所產生的大鼠實驗性潰瘍病,減少胃液分泌、胃酸及胃蛋白酶的量,在切斷迷走神經后仍有抗分泌作用,可見對副交感神經無阻斷作用。消旋體四氫巴馬汀對麻醉開胸犬iv后,LVSP,dp/dtmax及VcE±dp/dtmax等指標均出現明顯的先興奮后抑制的雙向作用,另dl-四氫巴馬汀有抗失律失常作用。

3.對心血管系統的影響:延胡索醇提物有顯著擴張離體兔心和在體貓心的冠狀血管、降低冠脈阻力與增加血流量的作用。對麻醉犬冠狀動脈的擴張作用最明顯,頸內動脈次之。對股動脈也有一定的擴張作用,其擴張血管的作用可能是解除疼痛作用的原因之一。延胡索醇提物還能增加麻醉犬的心輸出量、降低血壓和總外周阻力,對左心室壓和左心室dp/dtmax無明顯影響。表明延胡索并不加強心肌的收縮力,心輸出量增加可能是由于外周血管擴張之故。小鼠ip給藥可使心肌對86Rb的攝取量明顯增加。延胡索總堿5或10mg/kgiv,能對抗腦垂體后葉素所致豚鼠異常心電圖。多次給予延胡索醇提物,可明顯減輕皮下大劑量給于異丙基腎上腺素所產生的心肌壞死程度,也提示延胡索具有改善壞死邊緣區營養性供血的能力。對心肌梗塞可能有一定的防治作用。延胡索醇提物ip于小鼠,可明顯提高動物對常壓或減壓缺氧的耐受能力。延胡索總堿對烏頭堿誘發的大鼠心律失常有明顯的治療作用。總堿水中不溶部分明顯超過相同劑量的總堿治療組,說明烏頭堿心律失常的成分存在于水不溶部分中,可能屬于叔胺堿部分。

4.對垂體-腎上腺皮質系統功能的影響:給大鼠sc延胡索乙素50或70mg/kg(有效鎮痛和安定劑量)后,腎上腺維生素C含量明顯下降,說明延胡索乙素有興奮垂體腎上腺系統的作用。給去垂體大鼠注射延胡索乙素并不能引起腎上腺維生素C含量下降,表明延胡索乙素興奮垂體-腎上腺系統的作用在于引起垂體促腎上腺皮質激素的分泌,而不是直接興奮腎上腺皮質,給大鼠注射戊巴比妥鈉40mg/kg,或注射去氫皮質醇(Prednisolone)15mg/kg后,延胡索乙素引起垂體促腎上腺皮質激素釋放的作用消失,說明延胡索乙素的這一作用部位有可能在下視丘。每日給大鼠注射延胡索乙素70mg/kg,連續6次后,對低溫(8℃或4℃)刺激引起的ACTH釋放有明顯的抑制作用。

5.對肌肉的松弛作用溴化甲基延胡索乙素、四氫巴馬汀對兔、離體豚鼠的實驗表明,對其肌肉有松弛作用。

6.炮制品的藥理作用采用小白鼠扭體法和熱板法測定了產地醋制元胡和傳統醋制的鎮痛作用。結果表明產地醋制元胡比傳統醋制鎮痛作用強(表9,表10)。其小白鼠ig的LD50分別為135.765g/kg(傳統醋制品);146.554g/kg(產地醋品)。

毒性

1.毒性四氫掌葉防已堿、癸素、丑素、B一高白屈菜堿靜脈注射對小鼠最小致死量分別為102、42、150、41mg/kg。紫堇堿、四氫掌葉防己堿、原阿片堿、丑素靜脈注射半數致死量分別為146、151-158、35.9、100mg/kg(小鼠),癸素腹腔注射為127mg/kg(小鼠)。麻醉貓靜脈注射四氫掌葉防己堿40mg/kg,血壓稍降,一小時恢復,對心機能無明顯影響;丑素30mg/kg,多數貓血壓無嚴重影響,但心電圖有T波倒置,毒性比四氫掌葉防己堿大,安全范圍比四氫掌葉防己堿小;紫堇堿對麻醉貓血壓和心電圖則均無明顯影響。猴灌服四氫掌葉防己堿85或110mg/kg或皮下注射80mg/kg無明顯毒性,灌服180mg/kg,先出現短時興奮,繼之為較嚴重的后抑制,極度鎮靜和較深度的催眠作用,感覺并不喪失,隨后有四肢震顫和震顫性麻痹,心電圖和呼吸均正常,尿中出現管型,數天后可恢復。如每天灌服85mg/kg,共2周,除鎮靜、催眠作用外,第4-7天出現肌肉緊張、四肢震顫,尿中有管型,病理解剖觀察內臟無明顯變化,切片檢查發現心臟和腎臟有輕度混濁腫脹。

2.土延胡的總生物堿有止痛作用,對大鼠離體子宮,小量興奮,大量則抑制并能對抗乙酰膽堿的興奮作用。也有協同戊巴比妥鈉的鎮靜作用。對小鼠的半數致死量口服為18.54g生藥/kg、皮下注射為6.24g生藥/kg,較迷延胡索毒性大,療效指數也較小。從土延胡中提出一種生物堿單體,暫定名為蘇延胡堿。對蛙、小鼠、貓、兔均有強烈的驚厥作用,驚厥形式為陣攣性發作轉為強直型。驚厥是作用于整個中樞神經系統的結果,但脊髓以上的中樞更敏感。次驚厥劑量使麻醉兔及貓血壓輕度上升,驚厥劑量才出現呼吸興奮。用苯巴比妥鈉可顯著減少其驚厥死亡率,三甲雙酮較弱,苯妥因鈉無效。承德專區野生元胡為齒瓣延胡索及其變種線齒瓣延胡索(CorydalisremotaFischvar.LinearilobaMaxim)和為數較少的櫛裂齒瓣3.延胡索(CorydalisremotaFischvar.pectinataKom),據化學分析含紫堇堿、四氫掌葉防已堿、丑素,但不含原阿片堿、B一高白屈菜堿和四氫黃連堿,而有比枯枯靈存在。總生物堿有止痛作用,對大鼠離體子宮小量興奮,大量抑制并有對抗乙酰膽堿興奮子宮的作用。小鼠口服總堿,半數致死量為125.3g生藥/kg,而浙江產延胡索為36.59g生藥/kg。二者的安全范圍在口服時相近,但皮下注射時,承德品種較小。給猴一次灌胃乙素85mg/kg或110mg/kg,或者皮下注射80mg/kg,均未見明顯毒性,僅有鎮靜、催眠現象;如給予180mg/kg,則先出現短時間的興奮,繼而轉為較嚴重的抑制,隨后發生四肢震顫和巴金森綜合癥,尿中有管型。猴每天灌胃乙素85mg/kg,給藥1-3天的反應與上述1次給予85mg/kg或110mg/kg的反應相似,給藥4-7天的反應與一次給藥180mg/kg的情況相似。連用2周后作病理切片檢查,發現心、腎有輕度水腫。乙素、甲素、丑素小鼠靜脈注射的LD50分別為151mg/kg、146mg/kg及100mg/kg,癸素小鼠腹腔注射的LD50為127mg/kg。去氫延胡索素對小鼠的LD50,灌胃為277.5±19.0mg/kg,腹腔注射為21.1±1.4mg/kg,靜脈注射為8.8±0.4mg/kg。延胡索醇浸膏對小鼠po的LD50為100±4.53g/kg,延胡索乙素、丙素、丑素給小鼠ivLD50分別為146、151-158、100mg/kg。癸素ip對小鼠的LD50為127mg/kg。麻醉貓iv乙素40mg/kg后,則使血壓略降,心率減慢,心臟功能無明顯變化,正常兔iv乙素20-40mg/kg時,呼吸短暫興奮,劑量增大至60mg/kg時,則呼吸呈現抑制。猴1次ig乙素85或100mg/kg,或sc80mg/kg無明顯毒性;igl80mg/kg,先出現短時興奮,繼而較嚴重的抑制,極度鎮靜和較深度的催眠作用,感覺并不喪失,隨后發生四肢震顫性巴金森氏綜合征,心電圖和呼吸均正常,尿中有管型,數天后可恢復。當每天ig85mg/kg,連續2周,除出現鎮靜、催眠作用外,于第4-7天的反應基本與igl80mg/kg者相似。肉眼觀察內臟無明顯變化,組織病理檢查發現心臟和腎臟有輕度混濁腫脹。

鑒別

1.取本品粉末2g,加硫酸液0.25mol/L20ml,振搖片刻,濾過。取濾液2ml,加1%鐵氰化鉀溶液0.4ml與1%三氯化鐵溶液0.3ml的混合液,即顯深綠色,放置后底部有較多深藍色沉淀。(酚類反應)2.取本品粉末2g,加10%醋酸20ml,振搖片刻,濾過。取濾液2ml,滴加碘化鉍鉀試液,立即產生桔紅色沉淀。(生物堿反應)3.薄層層析:取本品粉末2g,加濃氨水數滴使潤濕,密塞15分鐘,加苯20ml冷浸24小時,濾過,濾液水浴上濃縮至約2ml供點樣。另取四氫巴馬亭配成每ml含1mg的對照品溶液5μl,以環己烷-氯仿-甲醇-二乙胺(5:3:0.5:1滴)為展開劑,展距13cm,取出晾干后置碘蒸氣中3-5S,取出在紫外光燈(365nm)下觀察,四氫巴馬亭顯亮綠黃色熒光斑點,樣品液色譜中顯相同熒光斑點,Rf值約0.45。

炮制

1.延胡索:揀去雜質,用水浸泡,洗凈,曬晾,潤至內外濕度均勻,切片或打碎。

2.醋延胡索:取凈延胡索,用醋拌勻,浸潤,至醋吸盡,置鍋內用文火炒至微干,取出,放涼;或取凈延胡索,加醋置鍋內共煮,至醋吸凈,烘干,取出,放涼。(每延胡索100斤,用醋20斤)。

3.酒延胡索:取凈延胡索片或碎塊,加黃酒拌勻,悶透,置鍋內用文火加熱,炒干,取出放涼。每延胡索100kg,黃酒20kg。

性味

辛;苦;溫;無毒

歸經

肝;胃;心;肺;脾經

功能主治

活血;散瘀;理氣;止痛。主心腹腰膝諸痛;月經不調;癥瘕;崩中;產后血暈;惡露不盡;跌打損傷

用法用量

內服:煎湯,1.5-3錢;或入丸、散。

禁忌

血熱氣虛及孕婦忌服。

1.《品匯精要》:妊娠不可服。

2.《本草經疏》:經事先期及一切血熱為病,法所應禁。

3.《本草正》:產后血虛或經血枯少不利,氣虛作痛者,皆大非所宜。

復方

1.金鈴子散(《素問病機氣宜保命集》),主治肝郁有熱,心腹脅肋諸痛,時發時目,口苦,舌紅苔黃,脈弦數。2.延胡索散(《濟生方》),活血行氣,調經止痛,主治婦人室女,七情傷感,遂使氣與血并,心腹作痛,或連腰脅,上下攻刺,經候不調,一切血氣疼痛。3.手拈散(《奇效良方》),主治心腹刺痛。4.三棱丸(《婦科準繩》),主治婦女經脈不通,氣滯帶下血瘕。5.三神丸(《濟生方》),主治室女血氣相搏,腹中刺痛,痛引心端,經行澀少,或經事不調,以致疼痛。6.沉香降氣散(《張氏醫通》),主治胃脘脹悶,噯氣頻繁,大便不暢,疼痛。7.少腹逐瘀湯、膈下逐瘀湯(《醫林改錯》),活血祛瘀,行氣止痛,主治瘀在膈下,形成積塊;或小兒痞塊;或肚腹疼痛,疼處不移;或臥側腹墜似有物。

各家論述

1.《雷公炮炙論》:治心痛欲死。

2.《日華子本草》:除風,治氣,暖腰膝,破癥癖,撲損瘀血,落胎,及暴腰痛。

3.《開寶本草》:主破血,產后諸病,因血所為者。婦人月經不調,腹中結塊,崩中淋露,產后血運,暴血沖上,因損下血,或酒摩及煮服。

4.《醫學啟源》:治脾胃氣結滯不散,主虛勞冷瀉,心腹痛,下氣消食。

5.《綱目》:活血,利氣,止痛,通小便。

6.《海藥本草》:延胡索,主腎氣,破產后惡露及兒枕,與三棱、鱉甲大黃為散,能散氣,通經絡。蛀蚛成末者,使之惟良,偏生產后病也。

7.《綱目》:延胡索,能行血中氣滯,氣中血滯,故專治一身上下諸痛,用之中的,妙不可言。8.《本草經疏》:延胡索,溫則能和暢,和暢則氣行;辛則能潤而走散,走散則血活。血活氣行,故能主破血及產后諸病因血所為者。婦人月經之所以不調者,無他,氣血不和,因而凝滯,則不能以時至,而多后期之證也。腹中結塊,產后血暈,暴血沖上,因損下血等證,皆須氣血和而后愈,故悉主之也。崩中淋露,利守不利走,此則非與補氣血藥同用,未見其可。9.《本草匯言》:玄胡索,凡用之行血,酒制則行;用之上血,醋制則止;用之破血,非生用不可;用之調血,非炒用不神。隨病制宜,應用無窮者也。

10.《本草求真》:延胡索,不論是血是氣,積而不散者,服此力能通達,以其性溫,則于氣血能行能暢,味辛則于氣血能潤能散,所以理一身上下諸痛,往往獨行功多。然此既無益氣之情,復少養營之義,徒仗辛溫攻凝逐滯,虛人當兼補藥同用,否則徒損無益。

11.《本草正義》:延胡,雖為破滯行血之品,然性情尚屬和緩,不甚猛烈,古人必以酒為導引,助其運行,其本性之不同于峻厲,亦可想見。而又兼能行氣,不專于破瘀見長,故能治內外上下氣血不宣之病,通滯散結,主一切肝胃胸腹諸痛,蓋攻破通導中之沖和品也。

摘錄

《中華本草》

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