《中國藥典》:苦參
英文名
RADIX SOPHORAE FLAVESCENTIS
別名
野槐、好漢枝、苦骨、地骨、地槐、山槐子
來源
本品為豆科植物苦參Sophora flavescens Ait.的干燥根。春、秋二季采挖,除去根頭及小支根,洗凈,干燥,或趁鮮切片,干燥。
性狀
本品呈長圓柱形,下部常有分枝,長10~30cm,直徑1~2cm。表面灰棕色或棕黃色,具縱皺紋及橫長皮孔,外皮薄,多破裂反卷,易剝落,剝落處顯黃色,光滑。質硬,不易折斷,斷面纖維性;切片厚3~6mm;切面黃白色,具放射狀紋理及裂隙,有的可見同心性環紋。氣微,味極苦。
鑒別
(1)取本品橫切片,加氫氧化鈉試液數滴,栓皮即呈橙紅色,漸變為血紅色,久置不消失。木質部不呈現顏色反應。
(2)取本品粗粉1g,加含 0。5%鹽酸乙醇溶液20ml,加熱回流1小時,濾過,濾液加氨試液使呈中性,蒸干,殘渣加 1%鹽酸溶液10ml使溶解,濾過,取濾液分置三支試管中,一管中加碘化鉍鉀試液,生成紅棕色沉淀;一管中加碘化汞鉀試液,生成黃白色沉淀;另一管中加碘化鉀碘試液,生成棕褐色沉淀。
(3)取本品粉末0。5g,加甲醇10ml,加熱回流10分鐘,濾過。取濾液1ml,置試管中,加鎂粉少量與鹽酸3~4滴,加熱,顯紅色;另取濾液點于濾紙上,噴以5%三氯化鋁乙醇溶液,晾干,置紫外光燈(254nm)下觀察,顯黃綠色熒光。
(4)取本品粉末0。5g,加氯仿25ml、濃氨試液0。3ml,放置過夜,濾過,濾液蒸干,殘渣加氯仿0。5ml 使溶解,作為供試品溶液。另取氧化苦參堿和槐定堿對照品,加乙醇制成每1ml各含0。2mg的混合溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅵ B)試驗,吸取上述兩種溶液各4μl,分別點于同一用 2%氫氧化鈉溶液制備的硅膠G薄層板上,以苯-丙酮-甲醇(8:3:0。5)為展開劑,展開,展距約8cm ,取出,晾干,再以甲苯-醋酸乙酯-甲醇-水(2:4:2:1)10℃以下放置后的上層溶液為展開劑,展開,展距同上,取出,晾干,依次噴以碘化鉍鉀試液和亞硝酸鈉乙醇試液。供試品色譜中,在與對照品
色譜相應的位置上,顯相同的兩個橙色斑點。
炮制
除去殘留根頭,大小分開,洗凈,浸泡至約六成透時,潤透,切厚片,干燥。
性味
苦,寒。
歸經
歸心、肝、胃、大腸、膀胱經。
功能主治
清熱燥濕,殺蟲,利尿。用于熱痢,便血,黃疸尿閉,赤白帶下,陰腫陰癢,濕疹,濕瘡,皮膚瘙癢,疥癬麻風;外治滴蟲性陰道炎。
用法用量
4。5~9g。外用適量,煎湯洗患處。
禁忌
不宜與藜蘆同用。
貯藏
置干燥處。
備注
(1)本品有小毒,用量不宜過大,中毒后出現流涎、步伐不整、呼吸、脈搏急速、驚厥,最后因呼吸停止死亡。解救方法:未出現驚厥時可洗胃和導瀉;內服蛋清,鞣酸或濃茶;靜脈滴注葡萄糖鹽水;驚厥時肌肉注射苯巴比妥等解痙劑;呼吸障礙時用呼吸興奮劑。
(2)用于濕熱下痢,黃疸,赤白帶下,陰部瘙癢等,常與黃柏、龍膽草等合用。用于周身風癢,疥瘡頑癬,常合赤芍、地黃、白蘚皮等同用;用于麻風,常與大風子等同用。
摘錄
《中國藥典》
《中藥大辭典》:苦參
別名
苦骨(《綱目》),川參(《貴州民間方藥集》),鳳凰爪(《廣西中獸醫藥植》),牛參(《湖南藥物志》)。
出處
《本經》
來源
為豆種植物苦參的根。春、秋采收,以秋采者為佳。挖出根后,去掉根頭、須根,洗凈泥沙,曬干。鮮根切片曬干,稱苦參片。
原形態
苦參,又名:水槐(《本經》),地槐、菟槐、驕槐、白莖、虎麻、岑莖、祿白、陵郎(《別錄》),野槐(《綱目》),山槐子、白萼。
亞灌木,高50~120厘米。根圓柱狀,外皮黃色。莖枝草本狀,綠色,具不規則的縱溝,幼時被黃色細毛。單數羽狀復葉,互生;下具線形托葉;葉片長20~25厘米,葉軸上被細毛;小葉5~21枚,有短柄,卵狀橢圓形至長橢圓狀披針形,先端圓形或鈍尖,基部圓形或廣楔形,全緣。總狀花序頂生,長10~20厘米,被短毛;苞片線形;花淡黃白色;萼鐘狀,稍偏斜,先端5裂;花冠蝶形,旗瓣較其他的花瓣稍長,先端近圓形;雄蕊10,花絲離生,僅基部愈合;雌蕊1,子房上位,子房柄被細毛,花柱纖細,柱頭圓形。莢果線形,先端具長喙,成熟時不開裂。種子通常3~7枚,種子間有縊縮,黑色,近球形。花期5~7月。果期7~9月。
生境分部
生于山坡草地、平原、路旁、沙質地和紅壤地的向陽處。我國各地皆有分布。全國各地均產,以山西、湖北、河南、河北產量較大。
性狀
干燥根呈圓柱形,長10~30厘米,直徑1~2.4厘米。表面有明顯縱皺,皮孔明顯突出而稍反卷,橫向延長。栓皮很薄,棕黃色或灰棕色,多數破裂向外卷曲,易剝落而顯現黃色的光滑皮部。質堅硬,不易折斷,折斷面粗纖維狀。橫斷面黃白色,形成層明顯。氣刺鼻,味極苦。苦參片為斜切的薄片,形狀大小不一,斜圓形或長橢圓形,長2~5厘米,寬1~1.5厘米,厚約2~5毫米。質堅硬,切面淡黃白色,有環狀年輪,木質部作放射紋。以整齊、色黃白、味苦者為佳。
化學成分
根含多種生物堿:d-苦參堿、d-氧化苦參堿、槐花醇l-臭豆堿、l-甲基金雀花堿、l-穿葉贗靛堿及槐果堿。還含黃酮類:黃腐醇、異黃腐醇、3,4′,5-三羥-7-甲氧-8-異戊烯基黃酮、8-異戊烯基山柰酚等。莖、葉含木犀草素-7-葡萄糖甙。
藥理作用
①利尿作用
苦參煎劑及其中所含之苦參堿給兔口服或注射,皆可產生利尿作用,尿量增加前即有鹽分排出之增多。但中藥實驗中所用家兔之數目較少,又未敘述飲水控制之情況,因而有人認為需進一步研究。
②抗病原體作用
煎劑在試管中,高濃度(1:100)對結核桿菌有抑制作用。煎劑(8%)、水浸劑(1:3)在體外對某些常見的皮膚真菌有不同程度的抑制作用。醇浸膏在體外尚有抗滴蟲作用,強度弱于黃連,而與蛇床子相近。
③其他作用
苦參堿注射于家兔,發現中樞神經麻痹現象,同時發生痙攣,終則呼吸停止而死。注射于青蛙,初呈興奮,繼則麻痹,呼吸變為緩慢而不規則,最后發生痙攣,以致呼吸停止而死;其痙攣的發作,恐系起因于脊髓反射的亢進。對家兔的最小致死量為0.4克/公斤。
炮制
揀凈雜質,除去殘莖,洗凈泥土,用水浸泡,撈出,潤透,切片,曬干。
《雷公炮炙論》:"凡使苦參,先需用糯米濃泔汁浸一宿,上有腥穢氣并在水面上浮,并須重重淘過,即蒸,從巳至申出,曬干細銼用之。"
性味
苦,寒。
①《本經》:"味苦,寒。"
②《別錄》:"無毒。"
③《本草從新》:"大苦,大寒。"
歸經
入肝、腎、大腸、小腸經。
①張元素:"少陰腎經。"
②《雷公炮制藥性解》:"入胃、大腸、肝、腎四經。"
③《本草新編》:"入心、肺,腎、大腸經。"
功能主治
清熱,燥濕,殺蟲。治熱毒血痢,腸風下血,黃疸,赤白帶下,小兒肺炎,疳積,急性扁桃體炎,痔漏,脫肛,皮膚瘙癢,疥癩惡瘡,陰瘡濕癢,瘰疬,燙傷。外治滴蟲性陰道炎。
①《本經》:"主心腹結氣,癥瘕積聚,黃疸,溺有余瀝,逐水,除癰腫,補中,明目止淚。"
②《別錄》:"養肝膽氣,安五臟,定志益精,利九竅,除伏熱腸澼,止渴,醒酒,小便黃亦,療惡瘡下部匿,平胃氣,令人嗜食。"
③陶弘景:"惡病人酒漬飲之,患疥者服亦除,蓋能殺蟲。"
④《藥性論》:"治熱毒風,皮肌煩燥生瘡,赤癩眉脫,主除大熱嗜睡,治腹中冷痛,中惡腹痛,除體悶,治心腹積聚。"
⑤《唐本草》:"治脛酸,療惡蟲。"
⑥《日華于本草》:"殺疳蟲。炒帶煙出為末,飯飲下,治腸風下血并熱痢。"
⑦《珍珠囊》:"去濕。"
⑧《滇南本草》:"涼血,解熱毒,疥癩,膿窠瘡毒。療皮膚瘙癢,血風癬瘡,頑皮白屑,腸風下血,便血。消風,消腫毒,痰毒。"
⑨《本草從新》:"燥濕,勝熱,治夢遺滑精。"
用法用量
內服:煎湯,1.5~3錢;或入丸、散。外用:煎水洗。
禁忌
脾胃虛寒者忌服。
①《本草經集注》;"玄參為之使。惡貝母、漏蘆、菟絲子。反藜蘆。"
②《醫學入門》:"胃弱者慎用。"
③《本草經疏,:"久服能損腎氣,肝、腎虛而無大熱者勿服。"
貯藏
置干燥處。
復方
①治血痢不止:苦參炒焦為末,水丸梧子大。每服十五丸,米飲下。(《仁存堂經驗方》)
②治痔漏出血,腸風下血,酒毒下血:苦參(切片,酒浸濕,蒸曬九次為度,炒黃為末,凈)一斤,地黃四兩(酒浸一宿,蒸熟,搗爛)。加蜂蜜為丸。每服二錢,白滾湯或酒送下,日服二次。(《外科大成》苦參地黃丸)
③治谷疸,食畢頭旋,心怫郁不安而發黃,由失饑大食,胃氣沖熏所致:苦參三兩,D 一合(末)。牛膽丸如梧子。以生姜汁服五丸,日三服。(《補缺肘后方》)
④治赤白帶下:苦參二兩,牡蠣一兩五錢。為末,以雄豬肚一個,水三碗煮爛,搗泥和丸,梧子大。每服百丸,溫酒下。(《積德堂經驗方》)
⑤治下部瘡漏:苦參煎湯,日日洗之。(《仁齋直指方》)
⑥治大腸脫肛:苦參、五倍子、陳壁土等分。煎湯洗之,以木賊末敷之。(《醫方摘要》)
⑦治心肺積熱,腎臟風毒攻于皮膚,時生疥癩,瘙癢難忍,時出黃水,及大風手足爛壞,眉毛脫落,一切風疾:苦參三十二兩,荊芥(去梗)十六兩。上為細末,水糊為丸,如梧桐子大。每服三十丸,好茶吞下,或荊芥湯下,食后服。(《局方》苦參丸)
⑧治漏膿肥瘡,膿窠瘡,臘梨頭,遍身風癩,癮疹疥癬,瘙癢異常,麻木不仁,諸風手足酸痛,皮膚破爛,陰囊癢極,并歸人陰癢、濕癢:苦參一斤(為末),鵝毛(香油炒存性)六兩。黃米糊丸,朱砂為衣。茶湯送下,日進二次。或隨病作散擦或洗、貼。(《王秋泉家秘》神功至寶丹)
⑨治瘰疬:苦參四兩,搗末,生牛膝和丸如梧子。食后暖水下十丸,日三服。(《隨身備急方》)
⑩治鼠瘺諸惡瘡:苦參二斤,露蜂房二兩,曲二斤。水三斗,漬藥二宿,去滓,黍米二升,釀熟梢飲,日三。一方加猬皮,更佳。(《補缺肘后方》)
⑾治湯熨火燒疼痛:苦參不以多少,為細末,用香油調搽。(《衛生寶鑒》綠白散)
⑿治旋耳瘡(又名月蝕瘡)初起在耳輪上或耳后,耳垂處發一黃色米粒樣疙瘩,周圍發紅,頂白透膿,奇癢難忍,破后膿水外溢,蔓延傳染,不幾日耳前后成為一片,膿水淋漓,此瘡小兒最易傳染:苦參、黃柏各五錢,蒼術、海螵蛸各三錢。各研極細,和勻。用溫開水調敷患部,每日早晚各換藥一次。(《浙江中醫雜志》(6):27,1958)
⒀治齒縫出血:苦參一兩,枯礬一錢。為末,日三揩之。(《普濟方》)
⒁治毒熱足腫作痛欲脫者:苦參煮酒漬之。(《姚僧坦集驗方》)
各家論述
①《綱目》:"苦參、黃柏之苦寒,皆能補腎,蓋取其苦燥濕,寒除熱也。熱生風,濕生蟲,故又能治風殺蟲。惟腎水弱而相火勝者用之相宜,若火衰精冷,真元不足,及年高之人不可用也。張從正亦云,凡藥皆毒也,雖甘草、苦參,不可不謂之毒,久服則五味各歸其臟,必有偏勝氣增之患,諸藥皆然,學者當觸類而長之可也,至于飲食亦然。又按《史記》云,太倉公淳于意醫齊大夫病齲齒,灸左手陽明脈,以苦參湯日漱三升,出入慎風,五、六日愈,此亦取其去風氣濕熱殺蟲之義。"
②《本草經百種錄》:"苦參,專治心經之火,與黃連功用相近。但黃連似去心臟之火為多,苦參似去心腑小腸之火為多,則以黃連之氣味清,而苦參之氣味濁也。按補中二字,亦取其苦以燥脾之義也。"
③《本草正義》:"苦參,大苦大寒,退熱泄降,蕩滌濕火,其功效與芩、連、龍膽皆相近,而苦參之苦愈甚,其燥尤烈,故能殺濕熱所生之蟲,較之芩、連力量益烈。近人乃不敢以入煎劑,蓋不特畏其苦味難服,亦嫌其峻厲而避之也。然毒風惡癩,非此不除,今人但以為洗瘡之用,恐未免因噎而廢食耳。"
臨床應用
①治療細菌性痢疾
㈠口服法:50%濃煎劑,每次20~30毫升,日服3次。或用苦參2兩,加水400毫升煎成200毫升,每日2次分服,7~10天為一療程。亦可用含生藥0.5克的片劑,每次2~4片,日服4次。㈡注射法:50%注射液肌肉注射2~4毫升,早晚各1次;靜脈點滴4~8毫升,加10%葡萄糖液500毫升稀釋。常用作口服煎劑的輔助治療。㈢灌腸法:50%煎劑100毫升(內加0.25%普魯卡因10~20毫升),每晚一次保留灌腸,7~10天為一療程。用于口服煎劑后癥狀好轉而腸道病理改變恢復不明顯的病例。㈣敷臍法:用苦參粉8~10克,以溫水調成稠糊狀,做餅敷臍部,蓋以油紙或紗布,用繃帶固定。每日1~2次。據數百例臨床觀察,口服煎劑或外用敷臍治療急性菌痢的治愈率均在85%以上。平均治愈日數在1周左右,尤以臨床癥狀改善較快。煎液對慢性遷延性菌痢,特別是胃腸功能紊亂型效果也較好。苦參敷臍后,患者腹部有發熱感,腸蠕動稍增強,排氣通順,腹痛、便次及里急后重逐漸減輕,同時出現多尿現象。由此推斷,可能是藥物刺激臍部穴位,通過穴位的神經反射,調整植物神經系統功能,促進胃腸血液循環,增強白細胞吞噬作用,從而發生療效。也有認為其療效的獲得有兩個環節:一是藥物本身的作用,二是臍穴的作用。
②治療急性腸胃炎
每次用1.5錢煎服,每日2次;或用糖漿劑(每100毫升含生藥1兩),每次10~15毫升,日服2次;也可用膠囊劑,每次0.5克干粉,日服4次。一般服藥1~2天治愈。
③治療急性傳染性肝炎
除一般保肝治療外,每日用苦參粉4克,裝膠囊或制成丸劑分4次服。觀察19例,黃疸消退時間平均為12.6天,最短的3天;同時自覺癥狀亦有所改善;肝腫大及肝功能的恢復亦較快。
④治療小兒肺炎
用200%苦參注射液2毫升行肌肉注射,每日2次。有心力衰竭和暴喘、高熱、驚厥及呼吸功能衰竭的病例,加用西藥處理。根據129例(其中有47例合并靜脈點滴廣譜抗菌素1次)的觀察結果,有效率在92%以上,臨床治愈率為34.9%,平均住院天數為3.8天。有57.4%的患兒呼吸道感染癥狀減輕、肺部羅音減少,病情好轉后即出院。無效病例為重癥肺炎,或有合并癥及脫水者。治療過程中有兩例于注射后5分鐘發生過敏反應,分別表現為呼吸急促、面色青紫、四肢厥冷、心率增加和突然憋氣、滿頭大汗、面色蒼白、脈細弱至不能觸及。
⑤治療急性扁桃體炎等
用50%苦參注射液肌肉注射,每次2~3毫升,每日2次,治療急性扁桃體炎、急性結合膜炎、急性乳腺炎、牙周炎、外科感染和癤腫、腎盂腎炎、急性氣管炎、急性淋巴結炎等10余種急性炎癥性疾病220例,平均有效率在90%以上,治愈率在74%以上。此外,對結腸炎、膽囊炎、膀胱炎及其它炎癥也有一定療效。
⑥治療慢性氣管炎
取苦參、桔梗按7:3配合,共研細末,水泛為丸。每次1錢,日服2次,10天一療程。療程間隔5天。共治498例(均為50歲以上患者),治愈2例,顯效112例,好轉296例,無效88例。有效率為82.3%。副作用:有43例出現惡心嘔吐,胃部灼熱感及疼痛,腹瀉腹脹;2例鼻咽發干,1例眼花。
⑦治療藍氏賈第鞭毛蟲病
口服浸膏制成的片劑或糖漿,成人每日按生藥30克的劑量3次分服,小兒酌減,連服7日為一療程。治療100例,92例治愈。大多數于治療后1~4日癥狀消失,糞便恢復正常,糞檢陰轉。部分病例隨訪3~9個月,除1例外,其余未見復發。如用25%苦參煎液行保留灌腸,成人每次100~200毫升,每日1次,連續5次,也有療效,但不及口服為佳。少數病例服藥后感惡心,個別手指發麻,均不影響繼續治療。
⑧治療人腸滴蟲
口服苦參粉膠囊或苦參片,成人每次按生藥1.2~4克的劑量,每日3次,小兒酌減。一般以10天為一療程。如效果不佳,可另用50%苦參煎劑60~100毫升行保留溜腸,每日1次。對腹痛明顯或大便次數較多者加用西藥對癥處理,有蛔蟲者兼用驅蛔藥。據54例觀察結果,臨床治愈率占50%。治愈者癥狀和體征平均于11.44天消失,糞檢平均于11.67天轉陰。少數病例有頭暈、便秘、胃納減退、惡心等反應,均很輕微,能自行消失。
⑨治療滴蟲性陰道炎
用苦參粉0.6克與等量葡萄糖、硼酸粉及枯礬粉混合作為1次量,行局部治療。用時先以1/5000高錳酸鉀溶液灌洗陰道,擦干后撒入藥粉。每日1次,連續3次為一療程。臨床觀察176例,總成功率為71.5%。其中追蹤3月癥狀消失,陰道分泌物無滴蟲者為痊愈,占26.1%;追蹤不足3月,但癥狀消失、陰道分泌物無滴蟲者屬有效,占45.4%。有宮頸糜爛者治療后亦大有改善。用藥后少數患者陰道有輕微疼痛;療程結束后復查幾乎所有患者都有陰道表皮脫落現象,經追蹤觀察未見對機體有不良影響。
⑩治療血吸蟲病腹水
每天用苦參6~8克煎服。觀察25例,大多在服藥后2日內小便次數增多,腹圍減小,為進行脾切除術創造了條件。
此外,據報告試服苦參制劑治療絲蟲病,似有殺蟲作用。
摘錄
《中藥大辭典》
《中華本草》:苦參
英文名
Lightyellow Sophora Root, Root of Lightyellow Sophorn
別名
苦骨、川參、鳳凰爪、牛參、地骨、野槐根、山槐根、地參。
出處
出自《神農本草經》。
來源
藥材基源:為豆科植物苦參的根。
拉丁植物動物礦物名:Sophora flavescens Ait.[S.angustifolia Sieb.et Zucc.]
采收和儲藏:播種第3年9-10月挖取全株,除去地上部分及蘆頭、須根,用刀割成單根,洗去泥土、曬干或烘干。
原形態
苦參 落葉半灌木,高1.5-3m。根圓柱狀,外皮黃白色。莖直立,多分枝,具縱溝;幼枝被疏毛,后變無毛。奇數羽狀復葉,長20-25cm,互生;小葉15-29,葉片披針形至線狀披針形,長3-4cm,寬1.2-2cm,先端漸尖,基部圓,有短柄,全緣,背面密生平貼柔毛;托葉線形。總狀花序頂生,長15-20cm,被短毛,苞片線形;萼鐘狀,扁平,長6-7mm,5淺裂;花冠蝶形,淡黃白色;旗瓣匙形,翼瓣無耳,與龍骨瓣等長;雄蕊10,花絲分離;子房柄被細毛,柱頭圓形。莢果線形,先端具長喙,成熟時不開裂,長5-8cm。種子間微縊縮,呈不明顯的串珠狀,疏生短柔毛。種子3-7顆,近球形,黑色。花期5-7月,果期7-9月。
生境分部
生態環境:生于沙地或向陽山坡草叢中及溪溝邊。
資源分布:分布于全國各地。
栽培
生物學特性 對土壤要求不嚴,一般砂壤和粘壤上均可生長,為深根性植物,應選擇地下水位低,排水良好地塊種植。當年播種的幼苗多不開花,冬季葉子變黃脫落進入休眠,至翌年春重新返青生長,6月孕蕾開花,7-8月中旬果實成熟,全年生長期約210d,種子干粒重49.63g。
栽培技術 種子繁殖:播種前用40-45℃溫水浸10-12h,或進行沙藏,1:3混合放在0-10℃左右條件下處理20-30d,南方3-4月,北方4月播種,按行距65cm,株距30cm穴播,每穴播種8-10粒,覆土2-3cm。1hm2播種量22.5-37.5kg,播后溫度在15-19℃,有足夠濕度約25d即出苗。苗高15-16cm時,勻苗、補苗,每穴留苗3-4株。
田間管理 及時除草、澆水、培土,每年追肥l-2次,第1次在5月中、下旬,第2次在8月間,以糞肥和廄肥為主。
性狀
性狀鑒別 根長圓柱形,下部常分枝,長10-30cm,直徑l-2.5cm。表面棕黃色至灰棕色,具縱皺紋及橫生皮孔。栓皮薄,常破裂反卷,易剝落,露出黃色內皮。質硬,不易折斷,折斷面纖維性。切片厚3-6mm,切面黃白色,具放射狀紋理。氣做,味苦。以條勻、斷面黃白、味極苦者為佳。
顯微鑒別 根橫切面:木栓層為8-12列細胞,有時栓皮剝落。韌皮部有多數纖維常數個至數十個成束。束間形成層有的不明顯。木質部自中央向外分叉為2-4束,木質部束導管l-2列,直徑至72μm,木纖維常沿切向排列。射線寬5-15列細胞,中央有少數細小導管及纖維束散在。薄壁細胞中含眾多淀粉粒及草酸鈣方晶。
粉末特征:淡黃色。①纖維眾多成束,非木化,平直或稍彎曲,直徑11-27μm,纖維周圍的細胞中含草酸鈣方晶,形成晶纖維。②導管主為具緣紋孔導管,淡黃色或黃色,直徑27-126μm,具緣紋孔橢圓形,排列緊密,有的數個紋孔口連成線狀。③木栓細胞表面觀多角形,多層重疊,平周壁表面有不規則細裂紋。④薄壁細胞類圓形或類長方形,有的垂周壁呈不均勻連珠狀,胸腔內含細小草酸鈣針晶,長達11μm。此外,有眾多淀粉粒及少數石細胞。
化學成分
根中含生物堿:苦參堿(matrine),氧化苦參堿(oxymatrine),N-氧化槐根堿(N-oxysophocarpine)、槐定堿(sophoridine),右旋別苦參堿(-allomatrine),右旋異苦參堿(I-somatrine),右旋槐花醇(sophoranol),(+)槐花醇N-氧化物(sophoranol N-oxide),左旋槐根堿(sophocarpine),左旋槐胺堿(sophoramine),右旋-N-甲基金雀花堿(N-methylcytisine),左旋臭豆堿(anagyrine),贗靛葉堿(baptifoline)。根中還含多種黃酮類化合物:苦參新醇(kushenol)A、B、C、D、E、F、G、H、I、J、K、L、M、N、O,苦參查耳酮(kuraridin),苦參查耳酮醇(kuraridinol),苦參醇(kurarinol),新苦參醇(neokurarinol),降苦參醇(norkurarinol),異苦參酮(isokurarinone),刺芒柄花素(for-mononetin),苦參酮(kurarinone),降苦參酮(norkurarinone),甲基苦參新醇C(methylkushenol C),l-山槐素(lmaackiain),三葉豆紫檀甙(trifolirhizin)及三葉豆紫檀甙丙二酸酯(rtifolirhizin-6”-O-malonate),苦參素(kushenin),異脫水淫羊藿素(isoanhy-droicaritin),降脫水淫羊藿素(noranhydroicaritin),黃腐醇(xan-thohumol),異黃腐酸(isoxanthohumol),木犀草素-7-葡萄糖甙(luteolin-7-glucoside)。此外,根中還含有三萜皂甙:苦參皂甙(sophoraflavoside)Ⅰ,Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ,大豆皂甙(soyasaponin)I以及醌類化合物:苦參醌(kushequinone)A。地上部分含生物堿:苦參堿,氧化苦參堿,右旋一別苦參減,異苦參堿,槐花醇,槐花醇N-氧化物,臭豆堿,贗靛葉堿,左旋-N-甲基金雀花堿,左旋-槐根堿,左旋-槐胺堿,右旋-N-氧化槐根堿,左族-△7-脫氫槐胺堿(△7-dehydrosophoramine),異槐根堿(isosophocarpine),左旋-13,14去氫槐定堿(13,14-dehy-drosophoridine),右旋-9a-羥基苦參堿(9a-hydroxymatrine),左旋-9a-羥基槐根堿(9a-hydroxysophocarpine),左旋-9a-羥基槐根堿-N-氧化物(9a-hydroxysophocarpine N-oxide),左旋-7,8-脫氫槐胺堿(7,8-dehydrosophoramine),左旋-9a-羥基槐胺堿(9a-hydrox-ysophoramine),N-甲基金雀花堿二聚體(dimer of N-methyleyti-sine),槐定堿,有旋-12-去氫苦參堿(lehmannine)。還含2-烷基色酮衍生物(2-alkylchromone derivatives),其中以2-正二十一烷基-5,7-二羥基-6,8-二甲基色酮(2-n-heneicosyl-5,7-dihydroxy-6,8-dimethyl chromone)和2-正二十三烷基-5,7-二羥基-6,8-二甲基色酮(2-n-tricosyl-5,7-dihydroxy-6,8-dimethylchromone)為主,還有2-正十三烷基(2-n-tridecyl)-、2-正十五烷基(2-n-pentadecyl)-、2-正十七烷基(2-n-heptadecyl)-、2-正十九烷基(2-n-nonadecyl)和2-正二十五烷基(2-n-pentacosyl)-的5,7-二羥基-6,8-二甲基色酮(5,7-dihydroxy-6,8-dimethyl chromone)。
花中含生物堿:右旋-苦參堿,右旋-氧化苦參堿,左旋-7,11-去氫苦參堿(7,11-dehydromatrine),右旋-5a,9a-二羥基苦參堿(5a,9a-dihydroxymatrine),左旋-槐根堿,N-氧化槐根堿,左旋-槐胺堿,左旋-9a-羥基槐胺堿,右旋-槐花醇,槐花醇-N-氧化物,羽扇豆堿(lupanine),左旋-臭豆堿,左旋-贗靛葉堿,左族-N-甲基金雀花堿,左旋-菱葉野決明堿(-rhombifoline),右旋-黃葉槐堿(mamanine),右旋-苦參胺(kuraranine),異苦參胺(isokuraramine)。
藥理作用
1.抗腫瘤作用:苦參堿具有抗癌活性,小鼠腹腔注射500μg.d組2mo存活率為40%,而對照組在23天內全部死亡。氧化苦參堿則對此無作用。苦參堿在體外具有降低小鼠腹腔巨噬細胞抑制P815腫瘤細胞增殖的效應。槐果堿(Sophocarpine)亦有抗癌活性,在實驗小鼠體內對S-180、U-14.ECA、L等瘤株均表現明顯的抑制作用。苦參堿、氧化苦參堿、槐果堿及其不同比例混合的A、B、C堿對S-180實體瘤均有不同程度的抑制作用,各單體生物堿的抑瘤率均在35%以上,經不同比例混合的C堿劑量在113mg/(kg·d)時,連續腹腔注射給藥10天抑瘤率達61.38%,比總堿提高23.5%,與單純苦參堿相比,有顯著差異(P<0.01)。苦參堿對慢性粒細胞白血病外周多向造血祖細胞集落產生率有顯著的抑制作用,抑制率達0.76,最佳抑制濃度為100mg/L。苦參水煎液作用于體外培養的人早幼粒白血病細胞,在劑量為8mg/ml時,可顯著地誘導白血病細胞向單核巨噬細胞方向分化。
2.升白細胞作用:氧化苦參堿可防止小鼠因MMC、環磷酰胺所致小鼠白細胞減少癥,靜脈注射或肌肉注射30mg/kg苦參總堿和100mg/kg氧化苦參堿對正常家兔外周血白細胞數有明顯的升高作用,而且氧化苦參堿對正常家兔升白作用的顯效時間、維持時間和白細胞計數峰值與苦參總堿相比,在給藥后的18天內基本是一致的,升白效果優于鯊肝醇。在苦參總堿、氧化苦參堿、苦參堿對家兔X線600倫照射后引起的白細胞減少癥的治療實驗中,苦參總堿組從給藥5天后到第l9天,白細胞計數基本保持在6000/mm3以上,而對照組直到22天才恢復上述水平;氧化苦參堿的升白效價不高于總堿,苦參堿則未見治療效果。氧化苦參堿對家兔經60鈷r-射線500倫全身照射后引起的白細胞減少癥,劑量率為31倫/min,顯示一定防治作用,在劑量率為120倫/min無防治作用。
3.對心血管系統的作用:1/4LD50的苦參堿和氧化苦參堿靜脈注射顯著對抗烏頭堿和氯仿-腎上腺素誘發的大鼠心律失常;腹腔注射顯著對抗氯仿誘發的小鼠心室纖顫,也提高烏頭堿誘發大鼠心律失常所需的用量,對抗氯化鋇誘發的大鼠心律失常和結扎大鼠冠脈前降支誘發的心律失常。給兔靜脈注射30mg/kg氧化苦參堿,縮短腎上腺素誘發的心律失常恢復時間,治療給藥平均縮短43%,預防給藥平均縮短22%。靜脈注射42mg/kg槐果堿可對抗氯化鈣誘發的小鼠室性心律失常和烏頭堿誘發的大鼠心律失常;靜脈注射l6mg/kg能提高哇巴因引起兔早搏和心臟停搏所需用量,也能對抗冠脈阻塞-再灌流誘發犬心律失常,但不能對抗氯化鈣-乙酰膽堿誘發小鼠房顫(撲)和氯仿-腎上腺素誘發兔心律失常。靜脈注射l/5 LD50的槐定堿(11mg/kg)可預防或治療烏頭堿誘發的大鼠心律夫常,也可提高豚鼠對哇巴因引起各種心律失常的耐受量,防止氯化鋇和氯化鈣誘發大鼠心律失常。1/10 LD50劑量(5mg/kg)顯著縮短腎上腺素引起兔心律失常時間,且作用持續時間遠較奎尼丁長。也能提高兔左心室電致顫閾值,且隨靜脈注射劑量增大而提高,還能劑量相關地降低氯仿或四氯化碳誘發的小鼠室顫率,以及對抗四氯化碳-腎上腺素引起的兔心律失常。苦參生物堿有擴張血管和對急性心肌缺血的保護作用。對麻醉家兔可引起明顯的降壓作用,一般降壓20mmHg左右,持續2-3分鐘恢復正常;對離體兔耳血管能立即引起擴張,并且持續10分鐘左右;對急性失血性心臟能延長其停搏時間,延長時間為7分鐘左右;對腦垂體后葉素所致急性心肌缺血有明顯的保護作用。氧化苦參堿可增加兔心房收縮力,且有良好的量-效關系,9μm不影響心肌興奮性,但縮短功能不應期;降低腎上腺素誘發左心房自律性的閾濃度;減慢右心房自動節律,并降低CaCl2對右心房的正性頻率作用。中毒量(360μm)可降低心肌收縮力和興奮性。氧化苦參堿50μmol/L可拮抗異丙腎上腺素的正性頻率作用。而氧化苦參堿(100μmol/L)在培養心肌細胞較低(高)濃度可使以α(β)受體介導產生負(正)性頻率作用。苦參堿可減慢豚鼠右房自動頻率,增加右房收縮力和降低左房MDF(最大驅動頻率),并呈劑量依賴關系;其負性頻率,正性肌力和負性MDF作用均呈直線相關。苦參堿可抑制烏頭堿誘發大鼠左房自律性作用或延長烏頭堿誘發自動節律的潛伏期和減慢其初始頻率;也可提高哇巴因誘發豚鼠右房心律失常和腎上腺素注射液誘發豚鼠左房自律性的閾濃度,并對哇巴因的正性肌力作用有增強效應。苦參堿能被Ca2+通道阻滯劑維拉帕米(1μmol/l)顯著抑制,且抑制平滑肌大于心肌,提示苦參堿的正肌力作用可能與激活Ca2+通道有關。苦參堿可提高大鼠血漿中cAMP含量和降低cMP水平,對心肌組織cAMP和cGMP含量無顯著影響。槐定堿可提高大鼠血漿中cAMP水平和心肌組織中cAMP含量。氧化苦參堿50μmol/L和250μmol/L對絲裂霉素C所致體外培養心肌細胞損傷乳酸脫氫酶含量升高有顯著的抑制作用,并能減輕由缺糖缺氧造成的心肌細胞損傷,但對氯丙嗪所致的心肌細胞損傷無保護作用。肌肉注射氧化苦參堿具有明顯延長小鼠異體游離移植心肌存活期的作用,并隨劑量加大其作用增強。苦參總黃酮125-250μg/ml時,能減慢培養乳鼠心肌細胞團自發搏動的頻率,并能對抗心肌細胞團自發性及哇巴因誘發的搏動節律失常。苦參總黃酮對小鼠吸入氯仿所致心室纖顫有明顯的對抗作用,其LD50為23.9±1.1g/kg,治療指數為3.56。給家兔靜脈注射苦參總黃酮8g和30g/kg,30-60分鐘后,能明顯對抗氯仿-腎上腺素引起的心律失常。完全對抗率分別為40%和70%。靜脈注射苦參總黃酮20-40g/kg,對靜脈注射烏頭堿所致大鼠心律失常有明顯地治療作用。第一次治療有效率達63%,第二次治療的有效率為84%。大鼠靜脈注射苦參堿能顯著對抗烏頭堿、氯化鋇和結扎冠脈所致的心律失常給麻醉大鼠靜脈注射苦參總黃酮30g/kg和60g/kg,呈現明顯地負性自律性作用,負性頻率作用和負性傳導作用。這些作用隨劑量的增加而增強。
4.平喘祛痰作用:苦參堿主要是通過興奮β受體,尤其是興奮中樞的β受體,解除支氣管痙攣及抑制抗體和慢反應物質的釋放而產生平喘作用的。苦參堿在有鈣或無鈣克氏營養液中,均能對抗乙酰膽堿氯化鋇興奮離體豚鼠、大鼠氣管和腸管的作用。苦參總堿、氧化苦參堿對組胺致喘豚鼠的平喘效果與氨茶堿基本相似,1小時平喘率都在90%以上,而對照組在15%左右;平喘時間上,氨茶堿在6小時平喘率是55%,苦參總堿則在80%以上。槐果堿Ach的致喘作用比氨茶堿強,其平喘作用可能是通過興奮中腦的β-受體而起作用。酚紅排泌法證明、小鼠灌胃苦參總堿、黃酮0.8g/kg,有明顯祛談作用。
5.安定作用:苦參總堿50-100mg/kg能明顯抑制小鼠的自由活動;400mg/kg對小鼠被動活動明顯抑制;100-200mg/kg能抑制孤獨小鼠的歐斗攻擊行為;苦參總堿25-40mg/kg與冬眠靈(5mg/kg)合用,可致小鼠翻正反射消失,100-200mg/kg苦參總堿能明顯加強0.5mg/kg利血平對小鼠自發活動的抑制作用;苦參總堿50-200mg/kg與腹腔注射閾下劑量的戊巴比妥鈉20-25mg/kg合用,可致小鼠入睡;分別與硫噴妥鈉(腹腔注射,40mg/kg)、水合氯醛(腹腔注射,200mg/kg)合用,能顯著加強其中樞抑制作用。亦能明顯對抗中樞興奮劑苯丙胺(腹腔注射,4-6mg/kg)及咖啡因(50mg/kg)所致的精神運動性興奮;苦參總堿對士的寧及戊四氮所致的驚厥不但無對抗作用,反而使其驚厥增強和增加其動物死亡數;苦參總堿單獨使用有輕度的鎮痛作用,與閾劑量嗎啡合用,可顯著增加其鎮痛百分率。
6.抗過敏作用:苦參堿可降低過敏介質的釋放,為免疫抑制劑,其抑制50%T細胞增殖的濃度為0.55-0.56mg/ml;抑制IL-2產量的濃度為0.1mg/kg。
7.免疫抑制作用:苦參堿、氧化苦參堿在1/5 LD50劑量下對小鼠免疫功能均有抑制作用。兔、大鼠肌肉注射氧化苦參堿150mg/kg或100mg/kg對被動或主動皮膚過敏反應均有明顯抑制作用,并對兔血清IgE抗體形成有明顯抑制作用。腹腔注射氧化苦參堿200mg/kg·d,共21天,對小鼠速發型變態反應引起的死亡有保護作用。
8.其它作用:肌肉注射氧化苦參堿能明顯對抗巴豆油、角叉菜膠(大鼠)和冰醋酸(小鼠)誘發的滲出性炎癥。兔灌胃、皮下注射、靜脈注射、腹腔注射和肌肉注射苦參煎劑、苦參注射液及苦參堿均有利尿作用,尿中氯化鈉量有顯著增加。苦參50%甲醇浸膏具有抗鹽酸乙醇所致的潰瘍作用,其活性成分為苦參酮(Kurarinone)。此外,苦參堿體內外均有抗菌作用,體內作用強度與氯霉素相當,醇浸膏體外有抗滴蟲作用,其強度與蛇麻子相近。
毒性
苦參堿注射于家兔,發現中樞神經麻痹現象,同時發生痙攣,終則呼吸停止而死。注射于青蛙,初呈興奮,繼則麻痹,呼吸變為緩慢而不規則,最后發生痙攣,以致呼吸停止而死;其痙攣的發作,恐系起因于脊髓反射的亢進。對家兔的最小致死量為0.4g/kg。苦參生物堿對冷血和溫血動物均有引起痙攣和麻痹呼吸中樞的作用。接受較大劑量藥物的小鼠出現燥跳、痙攣性抽搐等興奮現象;靜脈注射家兔開始出現畏懼不安,最后呼吸困難而死亡。槐果堿當大劑量(150mg/kg)注入家兔體內時,引起靜脈充血、血壓下降、呼吸次數明顯減少,呼吸麻痹而中毒死亡。苦參生物堿LD50測定結果報道不一致。苦參總黃酮給小鼠靜脈注射的LD50為103.1±7.66g/kg。小鼠肌肉注射和靜脈注射氧化苦參堿的LD50分別為256.74±573.6mg/kg和144.2±22.8mg/kg。灌胃和肌肉注射苦參浸膏小鼠的LD50分別為14.5g/kg和14.4g/kg。小鼠皮下注射苦參結晶堿的LD50為571.2±48.8mg/kg犬肌肉注射苦參堿結昌(200mg/kg)或苦參浸膏(0.1g/kg),鴿肌肉注射苦參生物堿(100mg/kg)均未見中毒癥狀。苦參避孕栓對小白鼠陰道、宮頸無刺激性。
鑒別
理化鑒別 (l)取本品橫切片加氫氧化鈉試液數滴,栓皮即呈橙紅色,漸變血紅色,久置不消失。木質部不呈現顏色反應。(檢查色素)(2)本品粉末0.5g,加1%鹽酸15ml,水浴加熱10min,濾過。分取濾液于3支小試管中,分別加入碘化鉍鉀、碘化汞鉀及碘化鉀碘試劑,均產生沉淀。(檢查生物堿)(3)取本品粉末0.5g,加甲醇10ml,加熱回流10min,濾過。取濾液lml,置試管中,加鎂粉少量與鹽酸3-4滴,加熱,顯紅色。另取濾液5μl,點于濾紙上,噴以5%三氧化鋁乙醇溶液,晾干,置紫外光燈(254nm)下觀察,顯黃綠色熒光。(檢查黃酮)(4)薄層色譜 取本品粉末0.5g,加氯仿25ml,濃氨試液0.3ml,放置過夜,濾過,濾液蒸干,殘渣加氯仿0.5ml使溶解,作為供試品溶液。另取氯化苦參堿和槐定堿對照品,加乙醇制成每lml各含0.2mg的混合溶液,作為對照品溶液。吸取上述兩種溶液各4μl,分別點于同一用2%氫氧化鈉溶液制備的硅膠G薄層板上,以苯-丙酮-甲醇(8:3:O.5)為展開劑,展開,展距約8cm,取出,晾干,再以甲苯-醋酸乙酯-甲醇-水(2:4:2:1)10℃以下放置后的上層溶液為展開劑,展開,展距與第1次相同,取出,晾干,依次噴以碘化秘鉀試液和亞硝酸鈉乙醇試液。
供試品色譜中,在與對照品色譜相應的位置上,顯相同的兩個棕色斑點。
品質標志《中華人民共和國藥典》1995年版規定:本品含生物堿以苦參堿計算,不得少于2.0%。
炮制
揀凈雜質,除去殘莖,洗凈泥土,用水浸泡,撈出,潤透,切片,曬干;先需用糯米濃泔汁浸一宿,上有腥穢氣并在水面上浮,并須重重淘過,即蒸,從巳至申出,曬干細銼用之。
性味
味苦;性寒
歸經
肝;腎;大腸;小腸經;膀胱;心經
功能主治
清熱燥濕;祛風殺蟲。主濕熱瀉痢;腸風便血;黃疸;小便不利;水腫;帶下;陰癢;疥癬;麻風;皮膚瘙癢;濕毒瘡瘍
用法用量
內服:煎湯,3-10g;或入丸、散。外用:適量,煎水熏洗;或研末敷;或浸灑搽。
禁忌
1.脾胃虛寒者忌服。
2.《醫學入門》:胃弱者慎用。
3.《本草經疏》:久服能損腎氣,肝、腎虛而無大熱者勿服。
各家論述
1.《本草衍義補遺》:苦參,能峻補陰氣,或得之而致腰重者,因其氣降而不升也,非傷腎之謂也。其治大風有功,況風熱細疹乎。
2.《本草綱目》:苦參、黃柏之苦寒,皆能補腎,蓋取其苦燥濕,寒除熱也。熱生風,濕生蟲,故又能治風殺蟲。惟腎水弱而相火勝者用之相宜,若火衰精冷,真元不足,及年高之人不可用也。張從正亦云,凡藥皆毒也,雖甘草、苦參,不可不謂之毒,久服則五味各歸其臟,必有偏勝氣增之患,諸藥皆然,學者當觸類而長之可也,至于飲食亦然。又按《史記》云,太倉公淳于意醫齊大夫病齲齒,灸左手陽明脈,以苦參湯日漱三升,出入慎風,五、六日愈,此亦取其去風氣濕熱殺蟲之義。
3.《本草匯言》:姚斐成云,苦參,祛風瀉火,燥濕去蟲之藥也。前人謂苦參補腎補陰,其論甚謬。蓋此藥味苦氣腥,陰燥之物,穢惡難服,惟腎氣實而濕火勝者宜之;若火衰精冷,元陽不足,及年高之人,胃虛氣弱,非所宜也。況有久服而致腰重者,因其專降而不升,實傷腎之謂也,何有補腎補陰之功乎?。
4.《本草經百種錄》:苦參,專治心經之火,與黃連功用相近。但黃連似去心臟之火為多,苦參似去心腑小腸之火為多,則以黃連之氣味清,而苦參之氣味濁也。按補中二字,亦取其苦以燥脾之義也。
5.《長沙藥解》:《金匱》苦參湯,治狐惑蝕于下部者,以肝主筋,前陰者宗筋之聚,土濕木陷,郁而為熱,化生蟲NI,蝕于前陰,苦參清熱而去濕,療瘡而殺蟲也。當歸貝母苦參丸,用之治妊娠小便難,以土濕木陷,郁而生熱,不能泄水,熱傳膀胱,以致便難,苦參清濕熱而通淋澀也。
6.《本草正義》:苦參,大苦大寒,退熱泄降,蕩滌濕火,其功效與芩、連、龍膽皆相近,而苦參之苦愈甚,其燥尤烈,故能殺濕熱所生之蟲,較之芩、連力量益烈。近人乃不敢以入煎劑,蓋不特畏其苦味難服,亦嫌其峻厲而避之也。然毒風惡癩,非此不除,今人但以為洗瘡之用,恐未免因噎而廢食耳。
7.《神農本草經》:主心腹結氣,癥瘕積聚,黃疸,溺有余瀝,逐水,除癰腫,補中,明目止淚。
8.《名醫別錄》:養肝膽氣,安五臟,定志益精,利九竅,除伏熱腸澼,止渴,醒酒,小便黃赤,療惡瘡下部瘍,平胃氣,令人嗜食。
9.陶弘景:惡病人酒漬飲之,患疥者服亦除,蓋能殺蟲。
10.《藥性論》:治熱毒風,皮肌煩燥生瘡,赤癩眉脫,主除大熱嗜睡,治腹中冷痛,中惡腹痛,除體悶,治心腹積聚。
11.《唐本草》:治脛酸,療惡蟲。
12.《日華子本草》:殺疳蟲。炒帶煙出為末,飯飲下,治腸風下血并熱痢。
13.《珍珠囊》:去濕。
14.《滇南本草》:涼血,解熱毒,疥癩,膿窠瘡毒。療皮膚瘙癢,血風癬瘡,頑皮白屑,腸風下血,便血。消風,消腫毒,痰毒。
15.《本草從新》:燥濕,勝熱,治夢遺滑精。
摘錄
《中華本草》