《全國中草藥匯編》:鈴蘭
別名
草玉鈴、小蘆鈴、香水花、鹿鈴、君影草、草寸香
來源
百合科草玉鈴屬植物鈴蘭Convallaria keiskei Miq.,以全草入藥。夏季果實成熟后,采收全草,除去泥土,曬干。
性味
苦,溫。有毒。
功能主治
強心,利尿。用于充血性心力衰竭,心房纖顫,由高血壓病及腎炎引起的左心衰竭。
用法用量
全草每次0.3克,每日量為1.0克,水沖服。
備注
(1)本品應用過量,可出現房室及室內傳導阻滯,病人又無自覺不適,不易發現,故用本品時,應特別注意心律變化,每次用藥前把觀察心律及脈搏當作常規。其它與用一般強心劑相同。
(2)本品副作用較洋地黃小,僅個別患者出現惡心、嘔吐等癥,或有頭昏、心悸難受現象發生,此時應注意觀察。
摘錄
《全國中草藥匯編》
《中藥大辭典》:鈴蘭
別名
草玉鈴(《中國植物圖鑒》),香水花、蘆藜花、鹿鈴草(《東北藥植志》),糜子菜、掃帚糜子、草玉蘭(《遼寧經濟植物志》),鈴鐺花、小蘆藜(《東北常用中草藥手冊》),草寸香(《陜西中草藥》)。
出處
《東北藥植志》
來源
為百合科植物鈴蘭的全草及根。6月開花時采收,曬干。
原形態
多年生草本,高達30厘米。根狀莖細長,匍匐。葉2枚,橢圓形,長13~15厘米,寬7~7.5厘米,先端急尖,基部稍狹窄;葉柄長約16厘米,呈鞘狀互相抱著,基部有數枚鞘狀的膜質鱗片。花葶由鱗片腋伸出;總狀花序偏向一側;苞片披針形,膜質;花乳白色,闊鐘形,下垂,長約7毫米,寬約1厘米;花被先端6裂,裂片卵狀三角形;雄蕊6;花柱比花被短。漿果球形,熱后紅色。種子橢圓形,扁平,4~6顆。花期5~6月。果期6~7月。
生境分部
生于山地陰濕地帶之林下或林緣灌叢。分布東北及河北、山東、河南、陜西、山西等地。
化學成分
全草含鈴蘭毒甙、鈴蘭毒醇甙、鈴蘭毒原甙、去葡萄糖墻花毒甙、3β,5β,11α,14β-四羥基-卡烯-20(22)內酯-3α-L-鼠李糖甙、蘿藦甙元--3-o-α-L-鼠李糖甙、鈴蘭黃酮甙、3′,4′,5,7-四羥基黃酮醇-3-β-D-半乳糖甙、3′、4′,5,7-四羥基黃烷醇以及萬年青皂甙元與異萬年青皂甙元。
花含鈴蘭毒甙0.02%、鈴蘭毒醇甙、鈴蘭皂甙A、鈴蘭皂甙B、葡萄糖鈴蘭皂甙A、葡萄糖鈴蘭皂甙B、鈴蘭皂甙C、鈴蘭皂甙D、去葡萄糖墻花毒甙、白屈菜酸。
葉含鈴蘭毒甙0.037%。
藥理作用
①強心作用
鈴蘭葉、莖或全草浸液,全草的醇提取液皆有洋地黃樣作用,對冷血及溫血動物均能加強心肌收縮力,對衰竭心臟作用更顯著;它能減慢心率,抑制傳導,表現強心甙的作用特點。其浸劑容易水解,因而影響保存及效價的穩定,口服效力不佳,為其缺點。藥用其全草,所含的有效成分強心甙因采收季節、處理方法的不同而有顯著變化。根的強心甙含量在果實形成期最高,在現葉期和葉片開張期含量也較多;葉、葉柄、花葶及花等部分在花蕾形成期和始花期含量最高(比果實形成期的根中含量更高);種子則在黃果期和紅果期含量最高。果實與種子的含量相似。早年曾報道東北鈴蘭以根部效力最強,為洋地黃葉的23~25倍,葉柄為10~15倍,葉為7~8倍。也有報道,于5月下旬采集后,自然干燥,其強心效價(鴿法)以葉柄最高,每克相當于30.98洋地黃國際單位,根為19.95,葉為11.09,花為20.29;上述報道的差異可能與采集期及于燥程度有關。5月中旬采集的東北玉泉鈴蘭葉、莖的生物效價(鴿法)約相當于洋地黃的3倍多。放置1年后以豚鼠法測定其效價則為洋地黃的二倍左右。全草酊劑療效(豚鼠法)比洋地黃強1.9倍。
鈴蘭毒甙的強心作用特點與毒毛旋花子甙相似,是目前已知各種植物強心甙中最強的一種。國產鈴蘭毒甙注射劑(每毫升含0.1毫克)比洋地黃毒甙強5倍,成人飽和量在0.2~0.3毫克之間,靜脈注射(以葡萄糖液稀釋,緩慢注射)后20~25分鐘生效。平均療效可維持8~15小時,飽和量分2~3次給予。總劑量達0.4毫克時作用顯著。維持量為0.05~0.1毫克。可作為毒毛旋花子甙的國產代用品,但有人認為,對某些嚴重病例仍不能完全代替。在離體蛙心實驗中,山楂提取液與鈴蘭毒甙合用,強心作用增強而毒性減弱。與氨茶堿合用對左心室功能傷害的動物更敏感。大鼠注射鈴蘭毒甙,可明顯減少心臟中去甲腎上腺素的含量,蛙注射利血平后,對鈴蘭毒甙的敏感性降低2~4倍。鈴蘭毒甙對兔實驗性急性冠脈功能不足的循環紊亂有一定改善(糖元再合成增加);鈴蘭浸劑對實驗性心肌炎也似有療效。鈴蘭毒醇甙效價更高。去葡萄糖墻花毒甙效價也很高。鈴蘭毒原甙(水解后產生鈴蘭毒甙)效價較鈴蘭毒甙約低2倍多。鈴蘭苦甙作用類似狄吉他林。鈴蘭皂甙能致惡心、嘔吐和腹瀉,無強心作用。由鈴蘭花除去雜質和皂甙后所得的總甙稱鈴蘭甙液,每毫升相當鈴蘭花1克,效價穩定,可供口服和靜脈注射。鈴蘭葉的總甙制劑稱為柯爾格利康,可供注射,作用與毒毛旋花子甙相似,但作用較弱,毒性較小。另外,鈴蘭的全草干粉劑、浸劑、酊劑、干浸膏亦可供藥用。
②吸收、排泄和蓄積
鈴蘭口服制劑一般穩定性差,吸收不佳,茌腸道內易于破壞,因此,藥效顯著降低,作用不及洋地黃。東北玉泉鈴蘭酊劑,予豚鼠十二指腸給藥,6小時僅吸收50%左右。鈴蘭毒原甙十二指腸給藥,效力也顯著降低。鈴蘭毒甙也以靜脈注射活性最高,而以腸道給藥為最低。不同動物間也有差異,如大鼠與貓口服吸收率可達90%,而豚鼠僅為14%。在體內破壞迅速,排泄也快,蓄積作用比洋地黃小。鈴蘭毒原甙給藥3天后已大部排泄,8天后可全部排完;鈴蘭毒甙蓄積性很低,1天可排出給藥量的一半,5天排完,還有報告48小時已完全從體內消失者;在肝臟中2~4小時可破壞34%,消除速度為0.0019~0.0022毫克/公斤/小時,較洋地黃毒甙快2.1倍。鈴蘭毒甙在大鼠離體小腸的灌流中,可代謝為鈴蘭毒醇甙。去葡萄糖墻花毒甙蓄積性也很低,它與鈴蘭毒醇甙在肝臟中皆不受破壞,以原形與膽汁同時排出。
③利尿作用
鈴蘭有明顯的利尿作用。對心力衰竭患者的利尿效果優于洋地黃及毒毛旋花子甙,后兩者不能消退的水腫,鈴蘭制劑常可得到較滿意的效果,鈴蘭葉在兔急性試驗中,在水負荷后,有利尿作用,根的利尿較葉明顯。鈴蘭毒甙可使大鼠尿量增加300%,強于其他強心甙;它還能增進電解質(主要為鈉離子)的排出,這主要是由于它抑制了腎小管的重吸收,特別是遠端腎小管的鈉離子轉運過程。
④鎮靜作用
鈴蘭在臨床上能使患者安靜,改善睡眠,減少不安情緒。全草的浸劑及酊劑可增強戊巴比妥鈉對小鼠的淺麻醉作用。鈴蘭甙液能降低大腦皮層的興奮過程,而增強其抑制過程。鎮靜作用主要是其甙元(毒毛旋花子甙元)所引起。低于中毒量的甙元能延長條件反射潛伏期,降低大腦皮層和腦干部分的生物電電位活動,顯著延長和加強異戊巴比妥的催眠作用,并能減弱家兔和大鼠實驗性電驚厥的發作強度。鈴蘭毒甙、去葡萄糖墻花毒甙及它們的甙元均能抑制大鼠的自發活動,但鈴蘭毒醇甙則并無鎮靜作用。
⑤對代謝的影響
鈴蘭毒甙能增加正常的或心肌炎的大鼠、貓的心肌糖元含量,但作用較毒毛旋花子甙弱。如長期用毒性劑量則反可降低心肌糖元含量。在心肌缺氧時,鈴蘭毒甙能增強同化過程;鈴蘭葉總甙能增強心臟磷化合物的代謝,這些都有益于心肌的能源供應。鈴蘭毒甙還可增進肺循環,增加麻醉狗動脈血中的氧合血紅蛋白,增加腦組織氧的攝取及骨胳肌的氧張力。
⑥其他作用
柯爾格利康中毒劑量可收縮冠狀血管。去葡萄糖墻花毒甙對離體冠狀血管和兔耳、腎灌流中,均有收縮血管作用。日本產鈴蘭的浸出液能收縮高體腸管,鈣可協同,而鎂則能拮抗此作用。鈴蘭在臨床應用中也可引起腹瀉。柯爾格利康能延長家兔的凝血時間及凝血酶元時間(鈴蘭毒甙與鈴蘭苦甙無此作用),它與鈴蘭甙液能降低兔血漿中V因子濃度及血小板致活酶的活力,而與毒毛旋花子甙的作用相反。蘇聯產鈴蘭中含鈴蘭黃素,有利膽、消炎作用,能減輕家兔的四氧化碳性肝炎的病理過程,縮短恢復期。
毒性
鈴蘭制劑的副作用和毒性較洋地黃小,少數患者可產生厭食、流涎、惡心、嘔吐等消化道癥狀。有的出現頭暈、頭痛、心悸等。鈴蘭毒原甙注射劑因含某種雜質,皮下注射可產生局部疼痛,不幸中毒時可按強心甙中毒的處理原則治療。它的治療安全范圍大于毒毛旋花子甙。鈴蘭酊小鼠腹腔注射,半敷致死量為1.61±0.1238毫克/克。
性味
《遼寧常用中草藥手冊》:"甘苦,溫,有毒。"
功能主治
溫陽利水,活血祛風。治心力衰竭,浮腫,勞傷,崩漏,白帶,跌打損傷。
①《東北常用中草藥手冊》:"溫陽利水。治心臟病引起的心跳次數增加,心力衰竭,浮腫。"
②《陜西中草藥》:"強心利尿,活血去風,滋陰理氣。治風濕性心臟病,克山病,陣發性心動過速,心力衰竭,丹毒,紫癜,跌打損傷,勞傷,崩漏,白帶。"
用法用量
內服:煎湯,1~3錢;或研粉沖,2分。外用:煎水洗或燒灰研粉調敷。
禁忌
《陜西中草藥》:"本品有毒,勿過量。急性心肌炎、心內膜炎忌用。"
復方
①治丹毒:鈴蘭一兩。煎水洗。
②治紫癜:鈴蘭適量,燒灰研粉,菜油調涂。
③治跌打損傷:鈴蘭三錢,紅三七二錢,紅白二丸五分,四塊瓦五錢。水煎服,黃酒為引。
④治崩漏白帶:鈴蘭、益母草各三錢。紅白雞冠花、紅毛七各二錢,紅花一錢五分,石澤蘭一錢。水煎服,黃酒為引。(選方出《陜西中草藥》)
臨床應用
治療充血性心力衰竭:以10%酊劑內服,每次1毫升,日服4次;連服3日后改為維持量,每日服1毫升。或用鈴蘭毒甙注射液,每日1次0.05~0.1毫克(每安瓿1毫升含鈴蘭毒甙0.1毫克),以20~25%葡萄糖液20毫升稀釋后靜脈緩慢注入。用酊劑治療風濕性心臟病所致的心力衰竭10例,7例在用藥3~7天內,氣急、發紺、肺部羅音、頸靜脈怒張、肝大、浮腫等癥狀、體征明顯改善,其中合并心房纖顫者4例,皆在服藥2~3天后心率下降至正常,心律轉齊;治療腎性心力衰竭2例,服藥4天后浮腫消退,肝臟回縮至肋緣內;治療癆型克山病,高血壓性心臟病所致的心力衰竭各1例,服藥后均顯效;治療肺源性心臟病6例,2例顯效,2例進步;2例在服藥3天時出現毒性反應:1例心率降至36次/分(考慮為Ⅲ度房室傳導阻滯),另1例出現二聯心律,并皆有劇烈跳動樣頭痛、頭昏、心難受,但無惡心、嘔吐、黃視等癥狀,停藥2天后癥狀消失,心律心率相繼恢復。總的效果是顯效13例,進步5例,不良2例。用鈴蘭毒甙注射液治療10例,用藥后2小時內癥狀及體征明顯改善者4例;注藥后2小時癥狀及體征有一定改善,或連用數日后癥狀及體征消失或明顯改善者5例,無效者1例。一般注藥10分鐘即可出現療效,2小時療效達最高峰,24小時后作用已不明顯。治程中一般無任何副作用,但個別出現輕度惡心、房室傳導阻滯、偶發性期前收縮及暫時性二聯律等現象,故用時需嚴密注意心律及心事變化,以防意外。
摘錄
《中藥大辭典》
《中華本草》:鈴蘭
英文名
Lilyofthevalley Herb
別名
香水花、蘆藜花、鹿鈴草、鈴鐺花、小蘆藜、草寸香
出處
出自《東北藥植志》
來源
藥材基源:為百合科植物鈴蘭的全草或根。
拉丁植物動物礦物名:Convallaria majalis L. [C. keiskei Miq.]
采收和儲藏:7-9月采挖,去凈泥土,曬干。
原形態
鈴蘭,多年生草本,高達30cm。根莖細長,匍匐生長。葉2枚;葉柄長約16cm,呈鞘狀互相抱著,基部有數枚鞘狀的膜質鱗片。葉片橢圓形,長13-15cm,寬7-7.5cm,先端急尖,基部稍狹窄;花葶高15-30cm,稍外彎;總狀花序偏向一側;苞片披針形,膜質,短于花梗;花乳白色,闊鐘形,下垂,長約7mm,寬約1cm;花被選端6裂,裂片卵狀三角形;雄蕊6;花柱比花被短。漿果球形,熟后紅色。種子橢圓形,扁平,4-6顆。花期5-6月,果期6-7月。
生境分部
生態環境:生于海拔850-2500m的潮濕處或溝邊。
資源分布:分布東北、華北、陜西、甘肅、寧夏、山東、江蘇、浙江、河南、湖南等地。
栽培
生物學特性 喜半陰、涼爽濕潤環境,耐寒,喜肥。對土壤要求不嚴,宜選林下土層深厚、富含腐殖質、疏松肥沃的壤土種植。忌炎熱。 栽培技術 用根莖和種子繁殖。根莖繁殖:秋季于10月上中旬,春季于萌芽前將根莖挖出,把帶有芽眼的根莖分開,按行株距25cm×5cm挖穴,穴深5cm左右,每穴栽2-3株,覆土后壓實,澆水,2-3年后即可連成片。種子繁殖:果實變紅時采收,將其置于水中搓去果肉,把種子洗凈晾干,貯藏備用。春、秋季均可播種。秋播于10月下旬-11月初,春播于3月下旬-4月上旬,在畦上按行距10-15cm,開深2-3cm的溝條播,將種子均勻撒在溝內,覆土后稍加鎮壓,澆水,溫度在17-20度時,15d左右出苗。 田間管理 淺松土,勤拔草,每年施2-3次追肥,施以餅肥、過磷酸鈣和適量草本灰,須經常澆水,保持土壤濕潤。
性狀
性狀鑒別 全草長10-30cm。根莖細長,匍匐狀,具多數肉質須根。葉通常2枚。完整葉片橢圓形或橢圓狀披針形,長7-20cm,寬3-8cm,全緣,先端急尖,基部楔形,葉脈平行弧形。葉柄長8-20cm,稍呈鞘狀。總狀花序,偏向一側,花白色,約10朵,下垂,有香氣。
化學成分
全草含卡烯內酯(cardenolides),鈴蘭毒甙(convallatoxin),葡萄糖鈴蘭毒原甙(glucoconvalloside),鈴蘭毒原甙(convalloside),去葡萄糖墻花毒甙(deglucocheirotoxin),鈴蘭毒醇甙(convallatoxol),鈴蘭種甙(majaloside)。單甙類有:異鼠李素3-半乳糖甙(isorhamnetin 3-galactoside),槲皮素3-半乳糖甙(quercetin 3-galactoside),山柰酚 3-半乳糖甙(kaempferol 3-galactoside);二糖甙類有:異鼠李素3-半乳鼠李糖甙(isorham-netin 3-galactorhamnoside),槲皮素 3-半乳鼠李糖甙(quercetin 3-galactorhamnoside)及山柰酚 3-半乳鼠李糖甙(kaempferol 3-galactorhamnoside);三甙類有:異鼠李素 3-半乳糖二鼠李糖甙(isorhamnetin 3=galactodirhamnoside),槲皮素 3-半乳糖二鼠李糖甙(quercetin 3-galactodirhamnoside)及山柰酚3-半乳糖二鼠李糖甙(kaempferol 3-galactodirhamnoside)。還含杠柳-6-脫氧古洛糖葡萄糖甙(glucoperigulomethyloside),比平多甙元-6-脫氧古洛糖甙(bipindogulomethyloside),畢平多甙元-6-脫氧古洛糖葡萄糖甙(glucobipindogulomethyloside),畢平多甙元3-O-6'-去氧β-D-古洛糖甙(bipindogenin 3-O-6'-deoxy-β-D-guloside),畢平多甙元3-O-α-L鼠李糖甙6'-去氧-β-D-阿洛糖甙(bipindogenin 3-O-α-L-rhamnoside 6'-deoxy-β-D-alloside),畢平多甙元3-O-β-D-阿洛糖甙(bipindogenin-3-O-β-D-alloside),沙門托洛甙元-3-O-α-L-鼠李糖甙(sarmentologenin 3-O-α-L-rhamnoside),沙門托洛甙元3-O-6'-去氧-β-古洛糖甙(sarmentologenin 3-O-6'-deoxy-β-guloside),沙門托洛甙元 3-O-6'-去氧-β-D-阿洛糖甙(sarmentolo-genin 3-O-6'-deoxy-β-D-alloside),沙門托西甙元3-O-α-L-鼠李糖甙(sarmentosigenin 3-O-α-L-rhamnoside),沙門托西甙元 3-O-6'-去氧-β-D-阿洛糖甙(sarmentosigenin 3-O-6'-deoxy-β-D-alloside),沙門托西甙元-3-O-6'-去氧-β-D-古洛糖甙(sarmentosigenin-3-O-6'-deoxy-β-D-guloside),葉綠素(chlorophyll)和類胡蘿卜(carotenoid) 地上部分含坎納醇-3-O-α-L-鼠李糖甙(cannogenol-3-O-α-L-rhamnoside),坎納醇-3-O-β-D-甲基阿洛糖甙(cannogenol-3-O-β-D-allomethyloside),異鼠李素(isorhamnetin),槲皮素(quercetin),山柰酚(kaempferol),木犀草素(luteolin),芹菜素(apigenin),金圣草素(chrysoeriol),新鈴蘭毒原甙(neoconval-loside),鈴蘭毒原甙(convalloside)。 葉含杠柳鼠李糖甙(periplorhamnoside),3β,5,14β-三羥基-5β-20(22)-卡烯內酯3-α-L-鼠李糖甙(3β,5,14β-trihydroxy-5β-card-20(22)-enolide 3-α-L-rhamnoside),杠柳古洛糖甙(perigulo-side),蘿藦甙元6-去氧-β-D-古洛糖甙(periplogenin 6-deoxy-β-D-guloside),灰毛糖芥強心甙(canescein),沙門托西甙元A 3β-O-α-L-鼠李糖甙(sormentosigenin A 3β-O-α-rhamnoside),沙門甙元α-L-鼠李糖甙(sarmentogenin α-L-rhamnoside),19-氫化灰毛糖芥強心甙即沙門甙元β-D-6-脫氧古洛糖甙(canesceol,carmentogenin β-D-gulomethyloside),毒毛旋花子甙元3-O-6'-去氧-β-D-阿洛糖甙-α-L-鼠李糖甙(ctrophanthidin 3-O-6'-deoxy-β-D-allo-side-α-L-rhamnoside),毒毛旋花子甙元3-O-6'-去氧-β-D-阿洛糖甙-α-L-阿拉伯糖甙(strophanthidin 3-O-6'-deoxy-β-D-allosido-α-L-arabinoside),毒毛旋花子甙元3-O-α-L-鼠李糖甙-2'-β-D-葡萄糖甙(strophanthidin 3-O-α-L-rhamnosido-2'-β-D-glucoside),坎納醇3-O-6'-去氧-β-D-阿洛糖甙-β-D-葡萄糖甙(cannogenol-3-O-6'-deoxy-β-D-alloside-β-D-glucoside),坎納醇3-O-6'-去氧-β-D-阿洛糖甙-α-L-鼠李糖甙(cannogenol-3-O-6'-deoxy-β-D-allosido-α-L-rhamnoside),19-羥基沙門甙元3-O-α-L-鼠李糖甙(19-hydrox-ysarmentogenin 3-O-α-L-rhamnoside),沙門甙元3-O-6'-去氧-β-D-阿洛糖甙-α-L-鼠李糖甙(sarmentogenin 3-O-6'-deoxy-β-D-allosido-α-L-rhamnoside),沙門甙元3-O-6'-去氧-β-D-古洛甙(sarmentogenin 3-O-6'-deoxy-β-D-guloside)。 花含杠柳鼠李糖甙,3β,5,14β-三羥基-5β-20(22)-卡烯內酯3-α-L-鼠李糖甙,杠柳古洛糖甙,蘿藦甙元 6-去氧-β-D-古洛糖甙,鈴蘭毒甙,3',4',5,7-四羥基黃酮-6-鼠李糖甙(biorobin),生物槲皮素(bioquercetin),鈴蘭黃酮甙(keioside),異槲皮素(isoquercetin),山柰酚-3-O-β-D-吡喃半乳糖基-(2←1)-O-α-L-吡喃鼠李糖甙[kaempferol-3-O-β-D-galactopvranosyl-(2←1)-O-α-L-rhamnopvranoside],槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖基-(2←1)-O-α-L-吡喃鼠李糖甙[quercetin-3-O-β-D-galactopyranosyl-(2←1)-O-α-L-rhamnopyranoside]。 根莖含加那利甙元3-O-α-L-吡喃鼠糖基-(1→5)-O-β-D-呋喃木糖甙[canarigenin 3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→5)-O-β-D-xylofuranoside]。根及根莖含去葡萄糖墻花毒甙,鈴蘭毒甙,鈴蘭毒醇甙,呋甾烷醇皂甙(furostanol saponin),螺甾烷醇皂甙(spirostanol saponin)。 種子含新鈴蘭毒原甙,鈴蘭毒原甙。
藥理作用
1.強心作用:鈴蘭葉、莖或全草浸液,全草的醇提取液皆有洋地黃樣作用,對冷血及溫血動物均能加強心肌收縮力,對衰竭心臟作用更顯著:它能減慢心率,抑制傳導,表現強心甙的作用特點。其浸劑容易水解,因而影響保存及效價的穩定,口服效力不佳,為其缺點。藥用其全草,所含的有效成分強心貳因采收季節、處理方法的不同而有顯著變化。根的強心貳含量在果實形成期最高,在現葉期和葉片開張期含量也較多;葉、葉柄、花草及花等部分在花蕾形成期和始花期含量最高(比果實形成期的根中含量更高);種子則在黃果期和紅果期含量最高。果實與種子的含量相似。早年曾報道東北鈴蘭以根部效力最強,為洋地黃葉的23-25倍,葉柄為10-15倍,葉為7-8倍。也有報道,于5月下旬采集后,自然干燥,其強心效價(鴿法)以葉柄最高,每克相當于30.98洋地黃國際單位,根為19.95,葉為 11.09,花為20.29;上述報道的差異可能與采集期及干燥程度有關。5月中旬采集的東北玉泉鈴蘭葉、莖的生物效價(鴿法)約相當于洋地黃的3倍多。放置1年后以豚鼠法測定其效價則為洋地黃的二倍左右。全草配劑療效(豚鼠法) 比洋地黃強1.9倍。
鈴蘭毒甙的強心作用特點與毒毛旋花子甙相似,是目前已知各種植物強心甙中最強的一種。國產鈴蘭毒甙注射劑(每毫升含0.1mg)比洋地黃毒甙強5倍,成人飽和量在0.2-0.3mg之間,靜脈注射(以葡萄糖液稀釋,緩慢注射)后20-25分鐘生效。平均療效可維持8-15小時,飽和量分2-3次給予。總劑量達0.4mg時作用顯著。維持量為0.05-0.1mg。可作為毒毛旋花子甙的國產代用品,但有人認為,對某些嚴重病例仍不能完全代替。在離體蛙心實驗中,山楂提取液與鈴蘭毒甙合用,強心作用增強而毒性減弱。與氨茶堿合用對左心室功能傷害的動物更敏感。大鼠注射鈴蘭毒甙,可明顯減少心臟中去甲腎上腺素的含量,蛙注射利血平后,對鈴蘭毒甙的敏感性降低2-4倍。鈴蘭毒甙對兔實驗性急性冠脈功能不足的循環紊亂有一定改善(糖元再合成增加);鈴蘭浸劑對實驗性心肌炎也似有療效。鈴蘭毒醇甙效價更高。去葡萄糖墻花毒甙效價也很高。鈴蘭毒原甙(水解后產生鈴蘭毒甙)效價較鈴蘭毒甙約低2倍多。鈴蘭苦甙作用類似狄吉他林。鈴蘭皂甙能致惡心、嘔吐和腹瀉,無強心作用。由鈴蘭花除去雜質和皂甙后所得的總甙稱鈴蘭甙液(Con-vasidum,有時稱鈴蘭毒甙液),每毫升相當鈴蘭花 1g,效價穩定,可供口服和靜膿注射。鈴蘭葉的總甙制劑稱為柯爾格利康,可供注射,作用與毒毛旋花子甙相似,但作用較弱,毒性較小。
2.吸收、排泄和蓄積:鈴蘭口服制劑一般穩定性差,吸收不佳,在腸道內易于破壞,因此,藥效顯著降低,作用不及洋地黃。東北玉泉鈴蘭酊劑,予豚鼠十二指腸給藥,6小時僅吸收50%左右。鈴蘭毒原甙十二指腸給藥,效力也顯著降低。鈴蘭毒甙也以靜脈注射活性最高,而以腸道給藥為最低。不同動物間也有差異,如大鼠與貓口服吸收率可達90%,而豚鼠僅為14%。在體內破壞迅速,排泄也快,蓄積作用比洋地黃小。鈴蘭毒原甙給藥3天后已大部排泄,6天后可全部排完;鈴蘭毒甙蓄積性很低,1天可排出給藥量的一半,5天排完,還有報告48小時已完全從體內消失者;在肝臟中2-4小時可破壞34%,消除速度為0.0019-0.0022mg/kg/小時,較詳地黃毒甙快2.1倍。鈴蘭毒甙在大鼠離體小腸的灌流中,可代謝為鈴蘭毒醇甙。去葡萄糖墻花毒甙蓄積性也很低,它與鈴蘭毒醇甙在肝臟中皆不受破壞,以原形與膽汁同時排出。
3.利尿作用:鈴蘭有明顯的利尿作用。對心力衰竭患者的利尿效果優于洋地黃及毒毛旋花子甙,后兩者不能消退的水腫,鈴蘭制劑常可得到較滿意的效果。鈴蘭葉在兔急性試驗中,在水負荷后,有利尿作用,根的利尿較葉明顯。鈴蘭毒甙可使大鼠尿量增加300%,強于其他強心甙;它還能增進電解質(主要為鈉離子)的排出,這主要是由于它抑制了腎小管的重吸收,特別是遠端腎小管的鈉離子轉運過程。
4.鎮靜作用:鈴蘭在臨床上能使患者安靜,改善睡眠,減少不安情緒。全草的浸劑及酊劑可增強戍巴比妥鈉對小鼠助淺麻醉作用。鈴蘭甙液能降低大腦皮層的興奮過程,而增強其抑制過程。鎮靜作用主要是其甙元(毒毛旋花子甙元)所引起。低于中毒量的甙元能延長條件反射潛伏期,降低大腦皮層和腦干部分的生物電電位活動,顯著延長和加強異戊巴比妥的催眠作用,并能減弱家兔和大鼠實驗性電驚厥的發作強度。鈴蘭毒甙、去葡萄糖墻花毒甙及它們的甙元均能抑制大鼠的自發活動,但鈴蘭毒醇甙則并無鎮靜作用。
5.對代謝的影響:鈴蘭毒甙能增加正常的或心肌炎的大鼠、貓的心肌糖元含量,但作用較毒毛旋花子甙弱。如長期用毒性劑量則反可降低心肌糖元含量。在心肌缺氧時,鈴蘭毒甙能增強同化過程;鈴蘭葉總甙能增強心臟磷化臺物的代謝,這些都有益于心肌的能源供應。鈴蘭毒甙還可增進肺循環,增加麻醉狗動脈血中的氧合血紅蛋白,增加腦組織氧的攝取及骨胳肌的氧張力。
6.其他作用:柯爾格利康中毒劑量可收縮冠狀血管。去葡萄糖墻花毒甙對離體冠狀血管和兔耳、腎灌流中,均有收縮血管作用。日本產鈴蘭的浸出液能收縮離體腸管,鈣可協同,而鎂則能拮抗此作用。鈴蘭在臨床應用中也可引起腹瀉。柯爾格利康能延長家兔的凝血時間及凝血酶元時間(鈴蘭毒甙與鈴蘭苦甙無此作用),它與鈴蘭甙液能降低兔血漿中V因子濃度及血小板致活酶的活力,而與毒毛旋花子甙的作用相反。蘇聯產鈴蘭中含鈴蘭黃素 Convaflavin,有利膽、消炎作用,能減輕家兔的四氯化碳性肝炎的病理過程,縮短恢復期。
毒性
鈴蘭制劑的副作用和毒性較洋地黃小,少數患者可產生厭食、流涎、惡心、嘔吐等消化道癥狀。有的出現頭暈、頭痛、心悸等。鈴蘭毒原甙注射劑因含某種雜質,皮下注射可產生局部疼痛,不幸中毒時可按強心甙中毒的處理原則治療。它的治療安全范圍大于毒毛旋花子甙。鈴蘭酊小鼠腹腔注射,半數致死量為1.61±0.1238mg/g。
性味
味甘、苦;性溫;有毒
功能主治
溫陽利水;活血祛風。主充血性心力衰竭;風濕性心臟病;陣發性心動過速;浮腫
用法用量
內服:煎湯, 3-6g;或研末,每次0.3-0.6g;或制成酊劑、注射劑用,用法用量參見“現代臨床研究”項。外用:適量,煎水洗;或燒灰研粉調敷。
禁忌
本品有毒,使用不能過量。
復方
①治丹毒:鈴蘭一兩。煎水洗。②治紫癜:鈴蘭適量,燒灰研粉,菜油調涂。③治跌打損傷:鈴蘭三錢,紅三七二錢,紅白二丸五分,四塊瓦五錢。水煎服,黃酒為引。④治崩漏白帶:鈴蘭、益母草各三錢。紅白雞冠花、紅毛七各二錢,紅花一錢五分,石澤蘭一錢。水煎服,黃酒為引。(選方均出《陜西中草藥》)
各家論述
1.《東北常用中草藥手冊》:溫陽利水。治心臟病引起的心跳次數增加,心力衰竭,浮腫。
2.《陜西中草藥》:強心利尿,活血去風,滋陰理氣。治風濕性心臟病,克山病,陣發性心動過速,心力衰竭,丹毒,紫癜,跌打損傷,勞傷,崩漏,白帶。
臨床應用
治療充血性心力衰竭:以10%酊劑內服,每次1ml,日服4次;連服3日后改為維持量,每日服1ml。或用鈴蘭毒甙注射液,每日1次0.05-0.1mg(每安瓿1ml含鈴蘭毒甙0.1mg),以20-25紹葡萄糖液20ml稀釋后靜脈緩慢注入。用酊劑治療風濕性心臟病所致的心力衰竭10例,7例在用藥3-7天內,氣急、發紺、肺部羅音、頸靜脈怒張、肝大、浮腫等癥狀、體征明顯改善,其中合并心房纖顫者4例,皆在服藥2-3天后心率下降至正常,心律轉齊;治療腎性心力衰竭2例,服藥4天后浮腫消退,肝臟回縮至肋緣內;治療癆型克山病、高血壓性心臟病所致的心力衰竭各1例,服藥后均顯效;治療肺源性心臟病6例,2例顯效,2例進步,2例在服藥3天時出現毒性反應1例心率降至36次/分(考慮為 Ⅲ度房室傳導阻滯),另1例出現二聯心律,并皆有劇烈跳動樣頭痛、頭昏、心難受,但無惡心、嘔吐、黃視等癥狀,停藥2天后癥狀消失,心律心率相繼恢復。總的效果是顯效13例,進步5例,不良2例。用鈴蘭毒甙注射液治療10例,用藥后2小時內癥狀及體征明顯改善者4例;注藥后2小時癥狀及體征有一定改善,或連用數日后癥狀及體征消失或明顯改善者5例,無效者1例。一般注藥10分鐘即可出現療效,2小時療效達最高峰,24小時后作用已不明顯。治程中一般無任何副作用,但個別出現輕度惡心、房室傳導阻滯、偶發性期前收縮及暫時性二聯律等現象,故用時需嚴密注意心律及心率變化,以防意外。
摘錄
《中華本草》